Risperidon

Risperidon ist ein sogenanntes atypisches Neuroleptikum und wird in der Therapie von psychischen Erkrankungen, insbesondere Schizophrenien oder auch bipolaren Störungen, angewendet.

Risperidon 0,25 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 0,5 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 0,5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 1 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 1 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 1 mg/ml Lösung zum Einnehmen (Zum Einnehmen)
Risperidon 2 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 2 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 3 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 4 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 6 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Risperidon 8 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Risperidon ist ein atypisches Antipsychotikum. Es wird eingesetzt, um Schizophrenien und mäßige bis schwere manische Episoden zu behandeln, die mit bipolaren Störungen assoziiert sind. Treten bei Alzheimer-Demenz-Patienten Aggressionen auf, kann der Wirkstoff auch zur Kurzzeitbehandlung eingesetzt werden, wenn das Risiko besteht, die Patienten könnten sich oder andere gefährden.

Auch Kinder ab fünf Jahren und Jugendliche mit unterdurchschnittlicher intellektueller Funktion oder mentaler Retardierung können mit Risperidon kurzzeitig (bis zu sechs Wochen) behandelt werden, wenn sie aggressive Verhaltensstörungen zeigen und eine pharmakologische Intervention notwendig ist. Die medikamentöse Behandlung sollte hier jedoch nur ein Teil einer umfassenden Therapie sein.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Risperidon bindet an serotonerge 5-HT2- und dopaminerge D2-Rezeptoren und blockiert so die Wirkung verschiedener Botenstoffe, wie Dopamin und Serotonin, im Gehirn. Dadurch werden Nervosität und innere Unruhe gemindert sowie andere Symptome, beispielsweise Halluzinationen und Wahnvorstellungen, Erregung und Aggressivität und bestimmte Reflexe, abgeschwächt.

Die Affinität zum serotonergen Rezeptor ist größer als die zum dopaminergen Rezeptor. Es wird vermutet, dass Risperidon deshalb weniger extrapyramidale-motorische Symptome verursacht als andere Antipsychotika. Auch löst sich der Wirkstoff schnell wieder vom Rezeptor und unterbricht die Blockade. Vermutlich ist dies ein weiterer Grund, warum Risperidon weniger unerwünschte Wirkungen hat als andere Antipsychotika.

Zusätzlich besteht eine leichte Affinität zu anderen Rezeptoren wie alpha-1- und alpha-2-adrenergen Rezeptoren sowie H1-histaminergen Rezeptoren. Welche Auswirkungen diese Affinität hat, ist noch unklar.

Pharmakokinetik

Im Verdauungstrakt wird der Wirkstoff schnell und vollständig aufgenommen. Nach ungefähr ein bis zwei Stunden ist die maximale Plasmakonzentration mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 70% erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit von Risperidon  beträgt etwa drei Stunden, die seiner Metaboliten 24 Stunden.

Der Wirkstoff wird in der Leber hauptsächlich durch das Cytochrom-P450-Enzym CYP2D6 zu 9-Hydroxy-Risperidon, auch Palperidon genannt, metabolisiert. Dieser Metabolit wirkt pharmakologisch ähnlich wie Risperidon selbst und ist Teil der antispychotischen Fraktion.

Einzelne Patienten können aufgrund einer genetischen Variation sogenannte extensive oder schlechte CYP2D6-Metabolisierer sein. Diese Patienten verstoffwechseln den Wirkstoff wesentlich schneller oder viel langsamer. Die Dosierung muss bei diesen Patienten eventuell angepasst werden.

Dosierung

Als Filmtablette ist der Wirkstoff in den Dosierungen 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg und 6 mg sowie als Lösung zum Einnehmen mit der Dosierung 1 mg/ml auf dem Markt. Die jeweilige Dosis richtet sich nach dem Grund, aus dem der Patient mit Risperidon behandelt werden soll. Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren ist der Wirkstoff bei Schizophrenie oder Manie nicht geeignet, da es hierzu keine Daten gibt. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion muss die Dosierung unter Umständen angepasst werden.

Schizophrenie

Am ersten Tag wird mit einer Dosis von 2 mg Risperidon begonnen, die am zweiten Tag auf 4 mg erhöht wird. Bei den meisten Patienten wird mit 4 mg als Erhaltungsdosis bereits der gewünschte Erfolg erzielt. Die Dosierung kann jedoch auch erhöht werden, sollte aber aufgrund von fehlenden Daten nicht mehr als 16 mg pro Tag betragen.

Ältere Patienten erhalten eine initiale Dosis von 0,5 mg zweimal täglich, die täglich um je 0,5 mg auf 1 bis 2 mg gesteigert werden kann.

Manie

Ähnlich wie bei der Schizophrenie wird mit einer initialen Dosis von 2 mg einmal täglich begonnen. Falls notwendig, kann die Dosierung in Intervallen von mindestens 24 Stunden um 1 mg pro Intervall erhöht werden. Die maximale Tagesdosis liegt bei 6 mg.

Bei älteren Patienten sollte mit einer Dosis von 0,5 mg zweimal täglich begonnen werden und die Dosis um je 0,5 mg pro Intervall auf 1 bis 2 mg zweimal täglich gesteigert werden.

Patienten mit Alzheimer-Demenz und anhaltenden Aggressionen

Die empfohlene Anfangsdosis liegt bei diesen Patienten bei zweimal 0,25 mg am Tag. Abhängig vom individuellen Bedarf kann sie in Schritten von je 0,25 mg pro Tag erhöht werden. Zwischen den Anpassungen sollten mindestens zwei Tage liegen. Als optimale Dosis werden 0,5 mg zweimal täglich empfohlen, es können jedoch auch Dosen von bis zu 1 mg zweimal täglich hilfreich sein. Die maximale Behandlungsdauer liegt bei sechs Wochen.

Verhaltensstörungen

Verhaltensstörungen bei Kindern und Jugendlichen zwischen 5 und 18 Jahren können ab einem Körpergewicht von 50 kg mit einer Einstiegsdosis von 0,5 mg einmal täglich durchgeführt werden. Falls der gewünschte Effekt damit noch nicht erreicht wird, kann die Dosis maximal jeden zweiten Tag um 0,5 mg angepasst werden. Die durchschnittliche Dosis liegt zwischen 0,5 und 1,5 mg.

Patienten mit einem Körpergewicht unter 50 kg erhalten zu Beginn 0,25 mg einmal täglich und eine Dosissteigerung alle zwei Tage um 0,25 mg, falls nötig. Die durchschnittliche Dosis liegt bei 0,25 mg pro Tag.

Nebenwirkungen

Das Spektrum an Nebenwirkungen von Risperidon ist vielfältig. Am häufigsten treten Nebenwirkungen wie Parkinsonismus, Schläfrigkeit und Sedierung sowie Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit auf.

Abhängig von der Dosierung kann auch eine Akathisie (Sitzunruhe) auftreten. Auch der Metabolit Paliperidon kann Nebenwirkungen auslösen. Sie ähneln denen hier nach ihrer Häufigkeit aufgeführten Nebenwirkungen von Risperidon:

Sehr häufig

  • Schlaflosigkeit
  • Sedierung und Schläfrigkeit (Somnolenz)
  • Parkinsonismus
  • Kopfschmerzen.

Häufig

  • Sturz
  • Ödem
  • Fieber (Pyrexie)
  • Thoraxschmerzen
  • Kraftlosigkeit (Asthenie)
  • Erschöpfung (Fatigue)
  • Schmerzen
  • Harninkontinenz
  • Gelenkschmerzen (Arthralgie)
  • Rückenschmerzen
  • muskuloskelettale Schmerzen
  • Muskelspasmen
  • Hautausschlag
  • Erythem
  • Bauchschmerzen
  • abdominale Beschwerden
  • Erbrechen, Übelkeit, Verstopfungen, Durchfall
  • Dyspepsie
  • Mundtrockenheit
  • Zahnschmerzen
  • Atemnot (Dyspnoe)
  • pharyngolaryngealer Schmerz
  • Husten
  • Nasenbluten (Epistaxis)
  • verstopfte Nase
  • Hypertonie
  • Tachykardie
  • verschwommenes Sehen
  • Bindehautentzündung (Konjunktivitis)
  • Tremor
  • Dyskinesie
  • Schwindel
  • Dystonie
  • Akathisie
  • Schlafstörungen
  • Agitiertheit
  • Depression
  • Angst
  • Gewichtszunahme
  • gesteigerter oder verminderter Appetit
  • Hyperprolaktinämie
  • Grippe (Influenza)
  • Ohrinfektion
  • Harnwegsinfektion
  • Nasennebenhöhleninfektion (Sinusitis)
  • Infekte der oberen Atemwege
  • Bronchitis
  • Lungenentzündung (Pneumonie).

Gelegentlich

  • Atemwegsinfektion
  • Blasenentzündung
  • Augeninfektion
  • Tonsillitis
  • Onychomykose
  • Cellulitis
  • lokalisierte Infektion
  • Virusinfektion
  • Acarodermatitis
  • Neutropenie
  • erniedrigte Leukozytenzahl
  • Thrombozytopenie
  • Anämie
  • reduzierter Hämatokrit
  • erhöhte Eosinophilenzahl
  • Überempfindlichkeit
  • Diabetes mellitus
  • Hyperglykämie
  • Polydipsie
  • Gewichtsabnahme
  • Anorexie
  • erhöhte Cholesterine
  • Manie
  • Verwirrtheit
  • verminderte Libido
  • Nervosität
  • Albträume
  • tardive Dyskinesie
  • zerebrovaskuläre Ischämie
  • fehlende Reaktion auf Stimuli
  • Bewusstlosigkeit
  • verminderter Bewusstseinsgrad
  • Konvulsion
  • Synkope
  • psychomotorische Hyperaktivität
  • Gleichgewichtsstörung
  • anomale Koordination
  • posturaler Schwindel
  • Aufmerksamkeitsstörung
  • Dysarthrie
  • Dysgeusie
  • Hypästhesie
  • Parästhesie
  • Photophobie
  • trockenes Auge
  • erhöhter Tränenfluss
  • okuläre Hyperämie
  • Schwindel (Vertigo)
  • Tinnitus
  • Ohrenschmerzen
  • Vorhofflimmern
  • AV-Block
  • Erregungsleitungsstörungen, QT-Verlängerungen im EKG
  • Bradykardie
  • EKG-Veränderungen
  • Palpitationen
  • Hypotonie
  • orthostoatische Hypotonie
  • Erröten
  • Aspirationspneumonie
  • Lungenstauung
  • Kongestion der Atemwege
  • Rasselgeräusche der Lunge
  • Keuchen
  • Dysphonie
  • respiratorische Störung
  • Stuhlinkontinenz
  • Koprostase
  • Gastroenteritis
  • Dysphagie
  • Flatulenz
  • Urtikaria
  • Pruritus
  • Alopezie
  • Hyperkeratose
  • Ekzem
  • trockene Haut
  • Hautverfärbung
  • Akne
  • seborrhoeisches Ekzem
  • Hauterkrankungen
  • Hautläsion
  • erhöhte Kreatinphosphokinase
  • anomale Körperhaltung
  • Gelenksteifigkeit
  • Gelenkschwellung
  • Muskelschwäche
  • Nackenschmerzen
  • Pollakisurie
  • Harnretention
  • Dysurie
  • erektile Dysfunktion
  • Ejakulationsstörungen
  • Amenorrhö
  • Menstruationsstörungen
  • Gynäkomastie
  • Galaktorrhö
  • sexuelle Dysfunktion
  • Brustschmerzen
  • Brustbeschwerden
  • vaginaler Ausfluss
  • Gesichtsödem
  • Schüttelfrost
  • erhöhte Körpertemperatur
  • anomaler Gang
  • Durst
  • Thoraxbeschwerden
  • Unwohlsein
  • anomales Gefühl
  • erhöhte Transaminasen
  • erhöhte Gamma-Glutamyltransferase
  • anwendungsbedingte Schmerzen.

Selten

  • Ikterus
  • Hypothermie
  • erniedrigte Körpertemperatur
  • peripheres Kältegefühl
  • Arzneimittelentzugssyndrom
  • Induration
  • Priapismus
  • verspätete Menstruation
  • Stauungserscheinungen der Brust
  • Brustvergrößerung
  • Sekretion aus der Brustdrüse
  • Arzneimittelentzugssyndrom des Neugeborenen
  • Rhabdomyolyse
  • Arzneimittelexanthem
  • Schuppen
  • Pankreatitis
  • Darmverschluss
  • geschwollene Zunge
  • Cheilitis
  • Schlaf-Apnoe-Syndrom
  • Hyperventilation
  • Lungenembolie
  • Venenthrombose
  • Sinusarrhythmie
  • Glaukom
  • Störung der Augenbewegung
  • Augenrollen
  • Verkrustung des Lidrandes
  • Floppy Iris Syndrom (intraoperativ)
  • malignes neuroleptisches Syndrom
  • zerebrovaskuläre Störung
  • diabetisches Koma
  • Titubation des Kopfes
  • Abstumpfung
  • Anorgasmie
  • Wasser-Intoxikation
  • Hypoglykämie
  • Hyperinsulinämie
  • erhöhte Triglyzeride
  • inadäquate Sekretion des antidiuretischen Hormons
  • Glucose im Urin
  • anaphylaktische Reaktion
  • Agranulozytose
  • Infektion.

Sehr selten

  • Angioödem
  • paralytischer Ileus
  • diabetische Ketoazidose.

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit

  • Thromboembolien
  • posturales orthostatisches Tachykardiesyndrom.

Wechselwirkungen

Wie die meisten Antipsychotika kann auch Risperidon Wechselwirkungen mit Medikamenten auslösen, die das QT-Intervall verlängern. Dazu zählen Antiarrhythmika wie Chinidin, Disopyramid, Procainamid, Propafenon, Amiodaron und Sotalol, aber auch trizyklische Antidepressiva wie Amitriptylin, tetrazyklische Antidepressiva wie Maprotilin, einige Antihistaminika, Antipsychotika, Malaria-Mittel wie Chinin und Mefloquin sowie Wirkstoffe, die den Elektrolythaushalt aus dem Gleichgewicht bringen können oder Bradykardien verursachen.

Selbst antagonisiert Risperidon die Wirkung von Levodopa und anderen Dopamin-Agonisten. Auch auf blutdrucksenkende Medikamente wirkt sich der Wirkstoff aus und kann eine klinisch signifikante Hypotonie verursachen.

Auf die Plasmakonzentration von Risperidon wirken sich Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin und Phenobarbital senkend aus. Fluoxetin, Paroxetin und Verapamil erhöhen die Plasmakonzentration. Auch Phenothiazine, trizyklische Antidepressiva und einige Beta-Blocker können die Plasmakonzentration erhöhen. Cimetidin und Ranitidin erhöhen die Bioverfügbarkeit von Risperidon.

Alkohol, Opiate, Antihistaminika und Benzodiazepine sollten nur mit Vorsicht mit Risperidon kombiniert werden, da sie alle zentralwirksam und sedierend sind. Paliperidon sollte gar nicht zusammen mit oral eingenommenem Risperidon gegeben werden.

Kontraindikation

Besteht eine Überempfindlichkeit gegen Risperidon oder Paliperidon sollte der Wirkstoff nicht gegeben werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Obwohl sich Risperidon bisher in Tiermodellen nicht als schädlich während der Schwangerschaft herausgestellt hat, sollte es während der Schwangerschaft nicht gegeben werden. Während der Stillzeit sollte es nur nach einer gründlichen Risiko-Nutzen-Abwägung verschrieben werden, da keine ausreichenden Daten vorliegen.

Da sich Risperidon auch auf den Prolactinspiegel auswirkt, ist nicht auszuschließen, dass es die Fertilität von Männern und Frauen beeinflusst.

Verkehrstüchtigkeit

Aufgrund des Spektrums an Nebenwirkungen kann Risperidon sich auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen auswirken. Patienten sollte geraten werden, nur am Straßenverkehr teilzunehmen, wenn sie bereits gut eingestellt sind.

Anwendungshinweise

Folgende Hinweise sind bei der Therapie mit Risperidon zu berücksichtigen:

  • Soll die Therapie mit Risperidon abgesetzt werden, sollte der Wirkstoff ausgeschlichen werden.
  • Der Wirkstoff steigert möglicherweise die Mortalität bei älteren Patienten mit Demenz, vor allem, wenn gleichzeitig mit Furosemid behandelt wird. Risiko und Nutzen sollten vor allem bei vorbelasteten Patienten gründlich abgewogen werden.
  • Patienten sollten regelmäßig neu beurteilt werden, ob es weiterhin notwendig ist, die Behandlung fortzuführen.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Alternativen

Alternativ zu Risperidon stehen weitere atypische Antipsychotika zur Verfügung:

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
106266-06-2
Molare Masse:
410.49 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 3.0 H
Q0-Wert:
0.95
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