Ritonavir

Medikamente mit dem Wirkstoff Ritonavir werden in der Therapie von HIV-Infektionen und Aids angewendet. Der Arzneistoff wird innerhalb der sogenannten HAART (hochaktive antiretrovirale Therapie) mit nukleosidischen Reverse-Trankriptase-Inhibitoren und nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren eingesetzt. Ritonavir gehört zur Arzneistoffklasse der Protease-Inhibitoren.

Anwendung

Ritonavir ist zur Behandlung von HIV-1-infizierten Patienten (Erwachsene und Kinder von 2 Jahren und älter) indiziert.

Zur Darreichung ist Ritonavir in Form von Filmtabletten und als Lösung zum Einnehmen auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Ritonavir inhibiert die HIV-1- und HIV-2-Aspartylprotease. Durch diese Hemmung kann das Enzym das gag-pol-Polyprotein nicht mehr verarbeiten, wodurch unreife HIV-Partikel gebildet werden, die nicht in der Lage sind, einen neuen Infektionskreislauf zu initiieren. Ritonavir hat eine selektive Affinität für die HIV-Protease und nur eine geringfügig hemmende Wirkung auf menschliche Aspartylproteasen.

Aufgrund seiner inhibitorischen Eigenschaften auf CYP450 wird Ritonavir auch zur Verbesserung der Pharmakokinetik anderer Proteaseinhibitoren eingesetzt.

Pharmakokinetik

  • Bisher gibt es keine intravenöse Ritonavir-Formulierung, so dass die Höhe der Absorption und die absolute Bioverfügbarkeit nicht bestimmt werden konnten.
  • Die Bioverfügbarkeit von Ritonavir wird leicht erniedrigt, wenn sie zu einer Mahlzeit eingenommen wird.
  • Ritonavir wird in hohem Maße in der Leber, in erster Linie durch das CYP3A-Isoenzym und in geringerem Ausmaß durch CYP2D6, metabolisiert.

Nebenwirkungen

Sehr häufige Nebenwirkungen (≥ 1/10):

  • Dysgeusie, orale und periphere Parästhesien, Kopfschmerzen, Schwindel, periphere Neuropathie
  • Pharyngitis, Schmerzen im Mund-Rachen-Bereich, Husten
  • Bauchschmerzen (Ober- und Unterbauch), Übelkeit, Durchfall (einschließlich schweren Durchfalls mit Störungen des Elektrolythaushalts), Erbrechen, Dyspepsie
  • Juckreiz, Exanthem (einschließlich erythematösen und makulopapulösen Exanthems)
  • Arthralgie und Rückenschmerzen
  • Erschöpfungssyndrom, einschließlich Asthenie, Erröten (Flush), Hitzegefühl

Häufig auftretende Nebenwirkungen (≥1/100 – <1/10):

  • Leukozyten erniedrigt, Hämoglobin erniedrigt, Neutrophile erniedrigt, Eosinophile erhöht, Thrombozyten erniedrigt
  • Überempfindlichkeit, einschließlich Urtikaria und Gesichtsödem
  • Hypercholesterinämie, Hypertriglyzeridämie, Gicht, Ödeme, periphere Ödeme, Dehydratation (meist im Zusammenhang mit gastrointestinalen Symptomen)
  • Schlaflosigkeit, Angstzustände, Verwirrung, Aufmerksamkeitsstörung, Synkope, Krampfanfall
  • Verschwommenes Sehen
  • Hypertonie, Hypotonie, einschließlich orthostatische Hypotonie, Kälte der Körperperipherie
  • Appetitlosigkeit, Blähungen, Geschwürbildung im Mund, gastrointestinale Blutung, gastrointestinale Refluxerkrankung, Pankreatitis
  • Hepatitis (einschließlich erhöhte GOT, GPT und GGT), Bilirubin im Blut erhöht (einschließlich Ikterus)
  • Akne
  • Myositis, Rhabdomyolyse, Myalgie, Myopathie, erhöhte CPK
  • Vermehrte Miktion, Nierenfunktionsstörung (z.B. Oligurie, Kreatinin erhöht)
  • Menorrhagie
  • Fieber, Gewichtsverlust
  • Amylase erhöht, freies und Gesamt-Thyroxin erniedrigt

Wechselwirkungen

Die Wechselwirkungen von Ritonavir mit anderen Arzneimitteln sind sehr komplex und vielfältig. Vollständige Angaben finden sich in der jeweiligen Fachinformation.

Kontraindikation

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • Bei Patienten mit einer dekompensierten Lebererkrankung darf Ritonavir nicht zur Verbesserung der Pharmakokinetik oder als antiretrovirales Arzneimittel verordnet werden.
  • Alfuzosin ► erhöhte Plasmakonzentration von Alfuzosin
  • Pethidin, Piroxicam, Propoxyphen ► erhöhte Plasmakonzentration genannter Verbindungen
  • Antiarrhythmika wie Amiodaron, Bepridil, Dronedaron, Encainid, Flecainid, Propafenon, Chinidin ► erhöhte Plasmakonzentration genannter Verbindungen
  • Fusidinsäure ► erhöhte Plasmakonzentration von Fusidinsäure und Ritonavir
  • Voriconazol ► Erniedrigung der Plasmakonzentration von Voriconazol
  • Colchicin ► lebensbedrohliche Nebenwirkungen bei Patienten mit eingeschränkter Nieren und/oder Leberfunktion
  • Astemizol, Terfenadin ► erhöhte Plasmakonzentration von Astemizol und Terfenadin
  • Rifabutin ► erhöhte Serumkonzentration von Rifabutin
  • Clozapin, Pimozid ► erhöhte Plasmakonzentration von Clozapin und Pimozid
  • Quetiapin ► erhöhte Plasmakonzentration von Quetiapin
  • Ergotamine ► erhöhte Plasmakonzentration der Ergotamine
  • Cisaprid ► erhöhte Plasmakonzentration von Cisaprid
  • Lovastatin, Simvastatin ► erhöhte Plasmakonzentration der Statine
  • Avanafil ► erhöhte Plasmakonzentration von Avanafil
  • Sildenafil (zur Behandlung pulmonaler arterieller Hypertonie) ►erhöhte Plasmakonzentration von Sildenafil
  • Vardenafil ► erhöhte Plasmakonzentration von Vardenafil
  • Clonazepam, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Midazolam (oral), Triazolam ► erhöhte Plasmakonzentration der genannten Verbindungen
  • Johanniskraut ► erniedrigte Plasmakonzentration von Ritonavir

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Die Anwendung von Ritonavir in der Schwangerschaft sollte nur in Betracht gezogen werden, wenn der Nutzen das Risiko für den Fötus überwiegt.
  • Ritonavir hat negativen Einfluss auf die Wirkung oraler Kontrazeptiva. Deshalb sollte während der Behandlung eine alternative, sichere und effektive Empfängnisverhütung angewandt werden.

Wichtige Hinweise

  • Ritonavir sollte von Ärzten verschrieben werden, die Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen haben.
  • Ritonavir sollte mit einer Mahlzeit eingenommen werden.
  • Ritonavir hat negativen Einfluss auf die Wirkung oraler Kontrazeptiva. Deshalb sollte während der Behandlung eine alternative, sichere und effektive Empfängnisverhütung angewandt werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
155213-67-5
Molare Masse:
720.95 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 4.0 H
Q0-Wert:
0.7

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 15.03.2017

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