Rivastigmin

Der Wirkstoff Rivastigmin gehört zur Wirkstoffgruppe der Cholinesteraseinhibitoren und wird angewendet zur Behandlung der Alzheimer-Demenz sowie der Demenz bei Patienten mit Parkinson. Das Antidementivum wirkt den kognitiven Defiziten über eine Verringerung des Abbaus von Acetylcholin entgegen.

Rivastigmin 4,6 mg/24 h Transdermales Pflaster (Transdermale Anwendung)
Rivastigmin 9,5 mg/24 h Transdermales Pflaster (Transdermale Anwendung)
Rivastigmin 13,3 mg/24 h Transdermales Pflaster (Transdermale Anwendung)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Arzneimittel mit dem Wirkstoff Rivastigmin werden angewendet zur Behandlung der leichten bis mittelschweren Alzheimer-Demenz und der leichten bis mittelschweren Demenz bei Patienten mit Idiopathischem Parkinson-Syndrom.

Anwendungsart

Rivastigmin ist in Form von Hartkapseln, als Lösung zum Einnehmen und als transdermales Pflaster auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Rivastigmin ist ein Cholinesteraseinhibitor, genauer ein Hemmer der Acetyl- sowie Butyrylcholinesterase, der eine kovalente Bindung mit deinen Targetenzymen eingeht. Durch diese Inhibition kommt es zu einer Verminderung des Abbaus von Acetylcholin, wodurch dem cholinerg vermittelten kognitiven Defizit der Alzheimer Demenz sowie der Parkinson-Erkrankung entgegengewirkt werden kann.

Pharmakokinetik

Resorption

Rivastigmin wird rasch und vollständig resorbiert und erreicht maximale Plasmakonzentrationen nach etwa einer Stunde. Die absolute Bioverfügbarkeit nach einer Dosis von 3 mg beträgt etwa 36 ± 13 Prozent. Die Einnahme von Rivastigmin mit einer Mahlzeit verzögert die Resorption (tmax) um 90 Minuten, vermindert die Cmax und erhöht die AUC um etwa 30 Prozent.

Verteilung

Die Proteinbindung von Rivastigmin liegt bei etwa 40 Prozent. Rivastigmin passiert leicht die Blut-Hirnschranke und hat ein scheinbares Verteilungsvolumen im Bereich von 1,8 bis 2,7 l/kg.

Biotransformation

Rivastigmin wird, hauptsächlich über eine durch Cholinesterase vermittelte Hydrolyse, rasch und weitgehend zu seinem decarbamylierten Metaboliten abgebaut mit einer Halbwertszeit im Plasma von etwa einer Stunde. Studien zeigten keine altersabhängige Veränderung der Bioverfügbarkeit.

Elimination

Im Urin wird kein unverändertes Rivastigmin gefunden. Die Metaboliten werden hauptsächlich renal eliminiert. Nach Gabe von 14C-Rivastigmin erfolgt die renale Elimination rasch und fast vollständig (> 90 Prozent) innerhalb von 24 Stunden. Weniger als 1 Prozent der verabreichten Dosis wird mit den Fäzes ausgeschieden. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit kommt es weder zu keiner Akkumulation von Rivastigmin und des decarbamylierten Metaboliten.
Der Konsum von Nikotin erhöht die orale Rivastigmin-Clearance.

Dosierung

Die wirksame Dosis beträgt 3 bis 6 mg zweimal täglich. Patienten sollten die individuell höchste, noch gut verträgliche Dosis für eine optimale Therapie erhalten. Die empfohlene Höchstdosis liegt bei 6 mg zweimal täglich. Das Auftreten und die Schwere von Nebenwirkungen nehmen üblicher Weise mit höheren Dosen zu. Wenn die Behandlung länger als drei Tage unterbrochen wurde, sollte sie mit einer Dosis von zweimal täglich 1,5 mg wieder aufgenommen werden, um möglicherweise auftretende Nebenwirkungen (z. B. Erbrechen) zu vermindern.

Leichte bis mittelschwere Alzheimer-Demenz

Orale Applikation:
Initialdosis: 1,5 mg oral zweimal täglich
Erhaltungsdosis: Nach zweiwöchiger Behandlung, kann die Dosis, wenn sie gut vertragen wurde, auf 3 mg zweimal täglich erhöht werden. Weitere Dosiserhöhungen auf 4,5 und 6 mg zweimal täglich sollten erst nach weiterer zweiwöchiger Behandlung der vorherigen Dosis vorgenommen werden. Die Erhaltungsdosis kann solange beibehalten werden, wie der Patient daraus einen therapeutischen Nutzen zieht.
Maximaldosis: 6 mg zweimal täglich
 
Transdermale Pflaster:
Initialdosis: 4,6 mg/24 Stunden
Erhaltungsdosis: Nach vierwöchiger Behandlungsdauer und wenn die Dosis gut vertragen wurde, kann eine Dosiserhöhung auf 9,5 mg/ 24 Stunden vorgenommen werden. Falls diese Dosierung positive Effekte zeigt, kann weiterhin auf 13,3 mg/ 24 Stunden erhöht werden.
Maximaldosis: 13,3 mg/ 24 Stunden

Schwere Alzheimer-Demenz

Transdermale Pflaster: 13,3 mg/ 24 Stunden

Nebenwirkungen

Sehr häufig (≥ 1/10) kam es unter der Behandlung mit Rivastigmin zu folgenden Nebenwirkungen:

  • Appetitlosigkeit
  • Schwindel
  • Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
  • Tremor
  • Stürze

Wechselwirkungen

Für den Wirkstoff Rivastigmin sind folgende Wechselwirkungen bekannt:

  • Muskelrelaxantien vom Succinylcholintyp ► Da Rivastigmin die Cholinesterase hemmt, kann die Wirkung von Muskelrelaxantien vom Succinylcholintyp verstärkt werden.
     
  • Cholinomimetika ► Aufgrund seiner pharmakodynamischen Wirkungen und möglicher additiver Effekte sollte Rivastigmin nicht zusammen mit anderen Cholinomimetika gegeben werden.
     
  • Anticholinergika (z. B. Oxybutynin, Tolterodin) ► Ein Einfluss von Rivastigmin auf die Wirkung von Anticholinergika kann nicht ausgeschlossen werden.
     
  • Betablocker (einschließlich Atenolol) und andere Bradykardie-auslösende Arzneimittel (z. B. Klasse-III-Antiarrhythmika, Calciumkanalantagonisten, Digitalis-Glykosid, Pilocarpin) ► additive Effekte, sowie Auftreten einer Bradykardie (die möglicherweise eine Synkope zur Folge haben kann) möglich.
     
  • Torsade de Pointes-induzierende Arzneimittel wie Antipsychotika z. B. einige Phenothiazine (Chlorpromazin, Levomepromazin), Benzamide (Sulpirid, Sultoprid, Amisulprid, Tiaprid, Veraliprid), Pimozid, Haloperidol, Droperidol, Cisaprid, Citalopram, Diphemanil, Erythromycin i.ν, Halofantrin, Mizolastin, Methadon, Pentamidin und Moxifloxacin ► Da Bradykardie ein Risikofaktor für das Auftreten von Torsade de Pointes ist, sollte die Kombination von Rivastigmin mit anderen Torsade de Pointes-induzierenden Arzneimitteln mit Vorsicht beobachtet werden und es könnte eine klinische Überwachung (EKG) ebenfalls erforderlich sein.

Kontraindikation

Arzneimittel mit dem Wirkstoff Rivastigmin dürfen nicht angewendet werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Rivastigmin oder gegen andere Carbamat-Derivate bekannt ist.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten über mit Rivastigimin exponierte Schwangere vor. Rivastigmin darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Rivastigmin wird bei Tieren in die Muttermilch ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob Rivastigmin beim Menschen in die Muttermilch übertritt, weshalb während einer Behandlung mit Rivastigmin nicht gestillt werden darf.

Verkehrstüchtigkeit

Die Alzheimer-Demenz kann allmählich zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit und der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen. Darüber hinaus kann Rivastigmin, insbesondere zu Beginn der Behandlung oder bei Dosiserhöhung, Schwindel und Somnolenz hervorrufen. Der Wirkstoff hat also Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Alternativen

Rivastigmin ist das einzige zugelassene Antidementivum, das auch zur Behandlung der Parkinson-Demenz zugelassen ist. Für diese Indikation gibt es daher neben Rivastigmin nur den off-label-use anderer Arzneimittel. Zugelassene Alternativen gibt es für die Behandlung der Alzheimer-Demenz:

Hinweise

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
123441-03-2
Molare Masse:
250.34 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 1.0 H
Q0-Wert:
1.0
Kindstoff(e):
Rivastigmin (R,R)-tartrat (CAS 129101-54-8)
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