Salbutamol

Salbutamol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Beta-2-Sympathomimetika, der oft zur Behandlung von Asthma und COPD angewendet wird.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Wegen seiner entspannenden Wirkung auf die Atemmuskulatur wird Salbutamol auch als Bronchospasmolytikum bezeichnet. Typische Anwendungsgebiete sind Asthma und chronische obstruktive Lungenerkrankungen (COPD).

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Salbutamol stimuliert die Beta-2-Adrenozeptoren in der Atemmuskulatur. Das bewirkt eine anhaltende Entspannung der glatten Muskulatur in den Bronchien. Außerdem hat Salbutamol eine entzündungsmindernde Wirkung. Zur sofortigen Behandlung von Atemnot bei Asthma wird Salbutamol inhaliert. Bei dieser Anwendungsform setzt die Wirkung sekundenschnell ein. Der Effekt von Tropfen oder Retardtabletten stellt sich hingegen verzögert ein.

Zusätzlich steigert Salbutamol noch die Flimmerbewegungen der Zilien und unterstützt so die mukoziliäre Clearance bei obstruktiven Lungenerkrankungen. Dadurch wird es leichter, Schleim abzuhusten.

Wegen seiner atmungsfördernden und anabolen Eigenschaften gehört Salbutamol zu den Dopingmitteln. Im Leistungssport ist es verboten.

Pharmakokinetik

Sowohl bei oraler Gabe als auch als Inhalationsspray wird Salbutamol rasch und vollständig resorbiert, wobei zwischen 10 und 20% direkt über die Lunge aufgenommen werden und Rest verschluckt wird. Ein Großteil des über den Verdauungstrakt aufgenommenen Wirkstoffs unterliegt dem First-Pass-Metabolismus zu phenolischem Sulfat. Ca. 10% sind an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertszeit liegt bei vier bis sechs Stunden, mit einer maximalen Plasmakonzentration nach drei bis fünf Stunden. Metabolisiert wird Salbutamol in der Leber und anschließend über die Nieren ausgeschieden.

Dosierung

Salbutamol kann oral als Hartkapsel, als Aerosol, Inhalat oder intravenös (0,5 mg/ml) verwendet werden. Als Hartkapseln ist es in den Dosierungen 200 μg und 400 μg verfügbar, aus denen Inhalationen hergestellt werden können. Aerosole oder Inhalate sind auf dem Markt in den Dosierungen 0,12 mg / Sprühstoß, 0,1 mg / Sprühstoß, 0,2 mg / Inhalation, 0,5 mg / 2,5 mg Lösung für Vernebler, 0,5 mg + 2,5 mg/2,5 ml Lösung für Vernebler,  1,25 mg / 2,5 ml Lösung für Vernebler, 1,5 mg /2,5 ml Lösung für Vernebler, 100 μg/Druckgasinhalation, 2,5 mg/0,5 mg Lösung für Vernebler, 5 mg / 1ml Lösung für Vernebler erhältlich. Eine intravenöse Gabe ist nur in sehr seltenen Fällen sinnvoll.

Bei Asthmaanfällen werden Erwachsenen und Schulkindern akut ein bis zwei Inhalationen verabreicht. Eine Einzeldosis entspricht in der Regel 1,25 bis 2,5 mg Salbutamol. Die maximale Tagesdosis beträgt acht Inhalationen bzw. sechs Einzeldosen und maximal 7,5 bis 12,5 mg Salbutamol, bei Kindern 2 bis 7,5 mg, je nach Anwendungsart. Zur Prophylaxe können auch 10 bis 15 Minuten vor der Belastung ein oder zwei Inhalationen angewendet werden.

Ist eine dauerhafte Behandlung notwendig, gibt es auf dem Markt Retardtabletten mit 8 mg. Die Dosierung muss an den jeweiligen Patienten angepasst werden, darf jedoch 16 mg pro Tag nicht überschreiten.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Störungen des Geschmacksempfindens und Beschwerden am Verabreichungsort, feinschlägiger Tremor, Übelkeit, Schwitzen, Unruhe, Kopfschmerzen und Schwindel. In der Regel bilden sie sich innerhalb von ein bis zwei Wochen nach Behandlungsbeginn zurück.

Bei Kindern und Jugendlichen wurden auch zentralnervöse Stimulationen wie Übererregbarkeit Hyperaktivität, Schlafstörungen und Halluzinationen beobachtet.

Im Folgenden sind weitere Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit aufgelistet:

Häufig

  • Muskeltremor
  • Kopfschmerzen
  • Tachykardie.

Gelegentlich

  • Palpitationen
  • Reizung im Mund- und Rachenbereich
  • Muskelkrämpfe.

Selten

  • Hypokaliämie
  • Periphere Vasodilatation.

Sehr selten

  • Überempfindlichkeit, einschließlich Angioödem, Urtikaria, Pruritus, Bronchospasmus, Hypotonie und Kollaps
  • Laktatazidose
  • Hyperaktivität
  • Herzrhythmusstörungen einschließlich Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie und Extrasystolen
  • paradoxer Bronchospasmus.

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit

  • Hyperglykämie
  • Anstieg des Blutspiegels von Insulin
  • Nervosität
  • Schlafstörungen
  • Halluzinationen
  • Schwindel
  • Myokardischämie
  • Blutdruckanstieg oder -abfall
  • Missempfinden im Mund- und Rachenbereich
  • Husten
  • Schwitzen
  • Myalgien.

Wechselwirkungen

Die Anzahl der Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten ist vielfältig:

  • Xanthinderivate, Steroide oder Diuretika => Risiko einer Hypokaliämie
  • nicht-selektive Betarezeptorenblocker => Risiko einer schweren Bronchokonstriktion und einer Wirkungsabschwächung
  • Antidiabetika => verringerte blutzuckersenkende Wirkung
  • Digitalisglykoside => erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen
  • Sympathomimetika => wechselseitige Wirkungsverstärkung und erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen
  • Levodopa, L-Thyroxin, Oxytocin, Alkohol => veränderte Herz-Kreislauf-Regulation
  • Mutterkornalkaloide => schwer voraussagbare Wechselwirkungen auf die Vasomotorik => Risiko-Nutzen-Abwägung notwendig
  • MAO-Hemmer, tricyclische Antidepressiva => verstärkte Wirkung von Salbutamol auf das Herz-Kreislauf-System
  • Procarbazin => Hypertonie
  • halogenierte Anästhetika wie Halothan, Methoxyfluran, Enfluran => erhöhtes Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen und Hypotonie.

Kontraindikation

Besteht eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, sollte von einer Behandlung mit Salbutamol abgesehen werden. Da Salbutamol die Leistung steigern kann, kann es zu positiven Dopingkontrollen führen.

Salbutamol darf wegen der Möglichkeit schwerer Bronchialkrämpfe nicht gemeinsam mit anderen Beta-2-Sympathomimetika angewendet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Salbutamol ist plazentagängig und kann in die Muttermilch übergehen. Bis dato sind keine teratorgenen Effekte bekannt. Dennoch sollte der Wirkstoff sicherheitshalber im ersten Schwangerschaftsdrittel und in der Stillzeit nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden.

Verkehrstüchtigkeit

Individuell können unterschiedliche Nebenwirkungen auftreten, die die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinflussen können.

Wichtige Hinweise

Bei schweren Herzerkrankungen, Herzglykosidgabe, schweren und unbehandelten Hypertonien, Aneurysmen, Hyperthyreose, schwer einstellbarem Diabetes mellitus oder Phäochromozytom sollte Salbutamol nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung und mit Vorsicht angewendet werden.

Salbutamol kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Alternativen

Alternativ können andere Beta-2-Adrenozeptor-Agonisten verwendet werden, etwa Fenoterol oder Terbutalin.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
18559-94-9
Molare Masse:
239.31 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 5.0 H
Q0-Wert:
0.4
Kindstoff(e):
Salbutamol sulfat (CAS 51022-70-9)
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