Sildenafil

Sildenafil gehört zur Wirkstoffgruppe der PDE-5-Hemmer und wird zur Therapie von Erektionsstörungen (erektile Dysfunktion) sowie pulmonaler Hypertonie eingesetzt.

Sildenafil 50 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)
Sildenafil 100 mg Schmelztabletten (Zum Einnehmen)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Sildenafil ist den meisten vor allem unter dem Handelsnamen Viagra bekannt. Ursprünglich wurde es entwickelt, um Bluthochdruck zu behandeln. Dann stellte sich jedoch heraus, dass es vor allem erektionsfördernd war. Deshalb wird es heute vor allem in der Therapie von Erektionsstörungen wie erektiler Dysfunktion angewendet.

Ein weiteres Anwendungsgebiet ist seit einigen Jahren die Behandlung von Lungenhochdruck (pulmonale Hypertonie).

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Sildenafil gehört zur Wirkstoffgruppe der Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (PDE-5-Hemmer). Es blockiert das Enzym Phosphodiesterase-5. Dadurch wird weniger zyklisches Guanin-Monophosphat (cGMP) abgebaut. cGMP ist nötig, um die glatte Muskulatur der Blutgefäße im Penis zu entspannen. In Folge werden die Gefäße indirekt erweitert. Dadurch kann Blut leichter in den Schwellkörper des Penis fließen und eine Erektion ermöglichen. Zudem führt der erhöhte cGMP-Spiegel zu einer stärkeren Erektion nach sexueller Erregung. Beides ist jedoch nur möglich, wenn der Patient sexuell stimuliert wird.

Der positive Effekt von Sildenafil auf Lungenhochdruck geht ebenfalls auf die gefäßerweiternde Wirkung zurück.

Pharmakokinetik

Oral gegeben wird Sildenafil schnell und fast vollständig im Verdauungstrakt aufgenommen. Die Wirkung tritt nach 30 bis 60 Minuten ein. Die maximale Plasmakonzentration ist nach 30 bis 120 Minuten erreicht, die Eliminationshalbwertszeit der aktiven Substanz nach drei bis fünf Stunden. Die orale Bioverfügbarkeit liegt bei ungefähr 40%, die Wirkdauer bei vier bis fünf Stunden. Wird Sildenafil zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen, verzögern sich die Wirkung und die maximale Plasmakonzentration. Ältere und gesunde Patienten haben zusätzlich eine niedrigere Clearance für Sildenafil und deshalb bereits bei normaler Dosierung häufig erhöhte Plasmaspiegel des Wirkstoffs.

Abgebaut wird der Wirkstoff in der Leber über die Cytochrom-P450-Enzyme CYP3A4 und CYP2C9. Dabei entsteht hauptsächlich ein N-methylierter Metabolit, der ebenfalls ein PDE-5-Hemmer ist, jedoch nur knapp halb so wirksam. Ausgeschieden werden die Metaboliten hauptsächlich über den Stuhl und zu ca. 13% über den Urin.

Dosierung

Die übliche Dosierung des oral verabreichten Sildenafils liegt bei 50 mg ca. eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr. Wird damit nicht der gewünschte Erfolg erzielt, sind auch Dosen zwischen 25 und 100 mg möglich. Jedoch darf pro Tag nur eine Einnahme erfolgen. Die Maximaldosis am Tag beträgt 100 mg. Wird der Wirkstoff zum Essen eingenommen, kann sich die Wirkung verzögern.

Patienten, die eine Nieren- oder Leberfunktionsstörung haben, sollten niedrigere Dosen verschrieben bekommen. Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren ist der Wirkstoff nicht zugelassen.

Sildenafil ist als Film- oder Kautabletten in den Dosierungen 20 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg und 100 mg auf dem Markt erhältlich. Um Lungenhochdruck zu behandeln, ist es zusätzlich noch als Pulver erhältlich, aus dem Suspensionen zur oralen Einnahme hergestellt werden. Dafür steht Pulver mit der Dosierung von 10 mg/ml zur Verfügung.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Sildenafil können unter anderem zu Herzversagen führen. Je höher die Dosierung, umso größer ist die Wahrscheinlichkeit für schwere Nebenwirkungen. Daher ist Sildenafil für die Selbstbehandlung nicht geeignet. Der Wirkstoff sollte ohne gründliche Untersuchung des Herz-Kreislauf-Systemes nicht angewendet werden. Auch als Lustmittel ist der Wirkstoff nicht geeignet.

Er hat keinerlei direkte Auswirkungen auf die Libido oder das Lustempfinden.

Typische Nebenwirkungen von Sildenafil sind Magen-Darm-Beschwerden (von leichten Befindlichkeitsstörungen über Erbrechen und Durchfall bis Magenschleimhautentzündungen), unterschiedlichste Sehstörungen und grippeähnliche Symptome. Nicht selten komm es zu Bronchitis oder Husten, Kopfschmerzen (Migräne), Schwindel und psychischen Symptomen wie Unruhe oder Angst.

Aufgelistet nach ihrer Häufigkeit werden nachfolgend weitere Nebenwirkungen genannt.

Sehr häufig

  • Kopfschmerzen.

Häufig

  • Schwindel
  • Veränderungen des Farbsehens, Sehstörungen, verschwommenes Sehen
  • anfallartige Rötungen (Flush)
  • Hitzewallung
  • verstopfte Nasen
  • Übelkeit
  • Dyspepsie.

Gelegentlich

  • Schnupfen (Rhinitis)
  • Überempfindlichkeit
  • Schläfrigkeit (Somnolenz)
  • Taubheitsgefühle (Hypästhesie)
  • Tränenflussstörungen
  • Augenschmerzen
  • Photophobie
  • Photopsie
  • okuläre Hyperämie
  • visuelles Leuchten
  • Bindehautentzündung (Konjunktivitis)
  • Schwindel (Vertigo)
  • Tinnitus
  • Tachykardie
  • Palpitationen
  • Bluthochdruck (Hypertonie)
  • Blutdruckabfall (Hypotonie)
  • Nasenbluten (Epistaxis)
  • Sinus-Sekretstauung
  • gastroösophageale Refluxerkrankung
  • Erbrechen
  • Schmerzen im Oberbauch
  • trockener Mund
  • Ausschlag
  • Myalgie
  • Schmerzen in den Extremitäten
  • Hämaturie
  • Brustschmerzen
  • Müdigkeit
  • Wärmegefühl
  • erhöhte Herzfrequenz.

Selten

  • Schlaganfall
  • transitorische ischämische Attacke
  • Krampfanfall
  • rezidivierende Krampfanfälle
  • Synkope
  • nicht arteriitische anteriore ischämische Optikusneuropathie
  • retinaler Gefäßverschluss
  • Netzhautblutung
  • arteriosklerotische Retinopathie
  • Erkrankung der Retina
  • Glaukom
  • Gesichtsfelddefekt
  • Doppeltsehen
  • verminderte Sehschärfe
  • Kurzsichtigkeit
  • Asthenopie
  • Mouches volantes
  • Iriserkrankung
  • Mydriasis
  • Farbsäume
  • Augenödeme
  • Schwellung des Auges
  • Augenerkrankung
  • Bindehauthyperämie
  • Augenreizung
  • anomale Sinnesempfindung des Auges
  • Augenlidödem
  • Skleraverfärbung
  • Taubheit
  • plötzlicher Herztod
  • Herzinfarkt
  • ventrikuläre Arrhythmie
  • Vorhofflimmern
  • instabile Angina pectoris
  • Engegefühl des Halses
  • Nasenödeme
  • trockene Nasenschleimhaut
  • orale Hypästhesia
  • Stevens-Johnson-Syndrom
  • toxische epidermale Nekrolyse
  • Penisblutung
  • Dauererektion (Priapismus)
  • Hämatospermie
  • prolongierte Erektion
  • Reizbarkeit.

Wechselwirkungen

Sildenafil wird über die Enzyme CYP3A4 und CYP2C9 in der Leber abgebaut. Deshalb können andere Arzneimittel, die ebenfalls auf diese Enzyme einwirken, sich auch auf Sildenafil auswirken. Dazu zählen CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin. Bisher sind keine Auswirkungen bei diesen Wirkstoffen bekannt, zur Sicherheit sollte dennoch eine niedrige Anfangsdosis gewählt werden. Die HIV-Protease-Hemmstoffe Ritonavir und Saquinavir hingegen können die Plasmakonzentration von Sildenafil deutlich erhöhen. Deshalb wird davon abgeraten, Sildenafil zusammen mit Ritonavir zu geben.

Auch Erythromycin, Cimetidin und Grapefruitsaft können den Plasmaspiegel von Sildenafil erhöhen.  Nicorandil steht ebenfalls im Verdacht, schwerwiegende Wechselwirkungen mit Sildenafil auszulösen.

Im Gegenzug wirkt sich Sildenafil auch auf die Wirksamkeit anderer Medikamente aus. Dazu zählen Nitrate und Riociguat, deren blutdrucksenkenden Effekt der Wirkstoff verstärkt. Eine gleichzeitige Gabe ist bei beiden Substanzen deshalb kontraindiziert. Auch bei Alphablocker-Therapien und unter Amlodipin kann ein zusätzlicher leichter, blutdrucksenkender Effekt beobachtet werden.

Besteht bereits eine Therapie mit Bosentan, kann die gleichzeitige Gabe von Sildenafil zu einem erhöhten Plasmaspiegel des Bosentans führen.

Kontraindikation

Die Kontraindikationen sind aufgrund des Wirkungsspektrums von Sildenafil vielfältig:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere PDE-5-Hemmer
  • Nitrate => verstärkter blutdrucksenkender Effekt
  • Guanylatcyclase-Stimulatoren wie Riociguat => symptomatische Hypotonie
  • Patienten, denen von sexuellen Aktivitäten abzuraten ist wie bei schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, instabiler Angina pectoris oder schwerer Herzinsuffizienz
  • Sehverlust aufgrund von nicht arteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie
  • schwere Leberinsuffizienz, Hypotonie, vor kurzem erlittener Schlaganfall oder Herzinfarkt, erblich bedingte degenerative Retinaerkrankungen wie Retinitis pigmentosa => Bei diesen Patienten liegen keine Daten vor. Aus Sicherheitsgründen ist eine Gabe von Sildenafil deshalb kontraindiziert.

Schwangerschaft/Stillzeit

Sildenafil ist für die Behandlung von Frauen nicht indiziert!

Verkehrstüchtigkeit

Zur Verkehrstüchtigkeit liegen keine Daten vor. Patienten sollten darauf achten, wie sie auf Sildenafil reagieren, bevor sie am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen.

 

Anwendungshinweise

  • Sildenafil sollte nur verschrieben werden, nachdem das Herz-Kreislauf-System des Patienten gründlich untersucht wurde.
  • Hält die Erektion länger als vier Stunden an, sollten Patienten sofort medizinische Hilfe aufsuchen.
  • Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

Alternativen

Andere PDE-5-Hemmer wie Tadalafil, Vardenafil oder Avanafil können alternativ eingesetzt werden. Je nach Indikation können auch operative Maßnahmen eine Alternative darstellen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
139755-83-2
Molare Masse:
474.58 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 4.0 H
Q0-Wert:
0.68
Kindstoff(e):
Sildenafil citrat (CAS 171599-83-0)
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