Simvastatin

Simvastatin wird in der medikamentösen Therapie erhöhter Cholesterinwerte eingesetzt, um diesen Risikofaktor für arterielle Durchblutungsstörungen, Herzinfarkt und Schlaganfall zu verringern. Nach Bypass-Operationen von zucker- oder herzkranken Patienten wird Simvastatin mitunter angewendet, um einem Verschluss des operierten Blutgefäßes vorzubeugen.

Simvastatin 5 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Simvastatin 10 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Simvastatin 20 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Simvastatin 40 mg Tabletten (Zum Einnehmen)
Simvastatin 80 mg Tabletten (Zum Einnehmen)

Anwendung

Simvastatin wird bei folgenden Indikationen angewendet:

  • Hypercholesterinämie
  • kardiovaskuläre Prävention
  • homozygote familiäre Hypercholesterinämie

Der Arzneistoff hat einen Dosierungsbereich von 5 bis 80 mg am Tag. 

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Simvastatin gehört zur Wirkstoffgruppe der Statine und ist ein HMG-CoA-Reduktasehemmer. Das Enzym HMG-CoA-Reduktase ist wesentlich an der körpereigenen Produktion von Cholesterin beteilig. Das Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, einem integralen Bestandteil der Biosynthese des Cholesterins.
Indem seine Wirkung ausgeschaltet wird, sinken erhöhte Cholesterinwerte.

Simvastatin verbessert gleichzeitig das Verhältnis von LDL- und HDL-Cholesterin. Das „schlechte" LDL-Cholesterin wird nahezu halbiert, die Konzentration des gefäßschützenden HDL-Cholesterins hingegen um bis zu 15 Prozent erhöht.

LDL-Cholesterin wird als „schlechtes Cholesterin“ bezeichnet, weil sich Blutfette aus diesem Transporteiweiß leicht lösen und als Plaque in den Innenwänden der Blutgefäße ablagern. Mit wachsenden Plaques steigt das Risiko für entzündliche Prozesse, die letztlich zu arteriellen Durchblutungsstörungen führen und damit das Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall steigern.

Pharmakokinetik

Simvastatin wird erst im Körper in seine aktive Form Betahydroxysäure metabolisiert. Der Wirkstoff unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt in der Leber, dem Hauptwirkort des Arzneistoffes.
Maximale Plasmakonzentrationen werden ca. 1 bis 2 Stunden nach oraler Einnahme erreicht.

Simvastatin ist ein Substrat von CYP3A4, weshalb zahlreiche Interaktionen beachtet werden müssen.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Simvastatin machen sich unter anderem bemerkbar durch:

  • Beeinträchtigungen des Nervensystems mit Nervenschmerzen, Missempfindungen und Schwindel
  • Krämpfen
  • Magen-Darm-Beschwerden
  • Hautreaktionen

Die Einnahme von Simvastatin kann auch Leberentzündungen mit den typischen Symptomen Gelbfärbung der Haut und Schleimhaut (Ikterus) sowie Juckreiz (Pruritus) und Bauchspeicheldrüsenentzündungen verursachen.

Alle weiteren Nebenwirkungen können der Fachinfo entnommen werden.

Wechselwirkungen

Für folgende Arzneimittel sind Wechselwirkungen mit Simvastatin beschrieben worden:

Kontraindikationen und Anwendungsbeschränkungen

Potente CYP3A4-Inhibitoren wie z.B. (Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, Nelfinavir, Boceprevir, Telaprevir, Nefazodon, Cobicistat, Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil).

Hinweise

Patienten mit SLCO1B1-Polymorphismus haben unter Simvastatin-Therapie durch eine verstärkte Exposition mit Simvastatinsäure ein erhöhtes Rhabdomyolyserisiko.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
79902-63-9
Molare Masse:
418.57 g·mol-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 2.0 H
Q0-Wert:
1.0
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