Tofacitinib

Tofacitinib ist ein Immunsuppressivum aus der Wirkstoffgruppe der selektiven Januskinasen-Inhibitoren (JAK-Hemmer) zur Behandlung von mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Tofacitinib ist in der EU seit März 2017 für die Behandlung von mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis zugelassen. Der Wirkstoff darf aber nur dann verordnet werden, wenn die Therapie mit anderen langwirksamen Antirheumatika (DMARD) keinen ausreichenden Erfolg gebracht hat oder nicht vertragen wurde. Zudem darf Tofacitinib als Monotherapie nur dann gegeben werden, wenn eine Behandlung mit Methotrexat nicht möglich ist.

Pharmakologie

Januskinasen sind Enzyme, die Entzündungssignale von der Zellmembran ins Zellinnere und zurück übertragen. Indem Tofacitinib diese Signalübertragung stoppt, entfaltet es die entzündungslindernde Wirkung bei rheumatoider Arthritis.

Nebenwirkungen

Starke Immunsuppressiva wie Tofacitinib erhöhen grundsätzlich das Risiko für schwere, mitunter lebensbedrohliche Infektionen, Lymphome und Krebserkrankungen. Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Tofacitinib gehören Atemwegsinfektionen, Kopfschmerzen und Verdauungsbeschwerden wie Durchfall.

Hinweise

In den Filmtabletten mit dem Handelsnamen Xeljanz ist der Wirkstoff als Tofacitinibcitrat enthalten.

Nutzenbewertungen

Tofacitinib ist bereits in mehr als 45 Ländern zugelassen. Die US-Arzneimittelbehörde FDA erteilte die Zulassung schon 2012. Die Europäische Arzneimittelagentur (EMA) hingegen forderte vom Hersteller Pfizer weitere Untersuchungen zur Wirksamkeit und Sicherheit. Die Bedenken der EMA konnte der Hersteller nach mehreren Anläufen ausräumen und erhielt im Januar 2017 die europäische Zulassung. Sowohl als Monotherapeutikum wie in der Kombinationstherapie konnte Tofacitinib laut EMA in mehreren Phase-III-Studien überzeugen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
477600-75-2
Molare Masse:
312.37 g·mol-1
Kindstoff(e):
Tofacitinib citrat (CAS 540737-29-9)
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