Trastuzumab

Trastuzumab ist ein rekombinanter humanisierter monoklonaler IgG1-Antikörper gegen den menschlichen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor 2 (HER2).

Trastuzumab 150 mg Pulver zur Herstellung eines Infusionslösungskonzentrats (Parenterale Anwendung)
Trastuzumab 420 mg Pulver zur Herstellung eines Infusionslösungskonzentrats (Parenterale Anwendung)
Trastuzumab 600 mg/5 ml Injektionslösung (Parenterale Anwendung)

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Der Wirkstoff gehört zur pharmakotherapeutischen Gruppe der antineoplastischen Substanzen, monoklonale Antikörper (ATC L01XC03).

Der Wirkstoff wird bei den folgenden Indikationen verwendet:

  • HER2-positiver Brustkrebs im Frühstadium
  • HER2-positiver metastasierender Brustkrebs
  • HER2-positives metastasierendes Magenkarzinom

Pharmakologie

Trastuzumab bindet mit hoher Affinität und Spezifität an die Subdomäne IV, eine Juxtamembranregion in der extrazellulären Domäne von HER2. Die Bindung von Trastuzumab an HER2 inhibiert das Liganden-unabhängige HER2-Signal und verhindert die proteolytische Spaltung dieser extrazellulären Domäne, ein Aktivierungsmechanismus von HER2. Dementsprechend wurde sowohl in In-vitro-Versuchen als auch am Tier nachgewiesen, dass Trastuzumab die Proliferation menschlicher Tumorzellen, die HER2 überexprimieren, hemmt. Trastuzumab ist außerdem ein hochwirksamer Mediator für Antikörper-abhängige zellvermittelte Zytotoxizität(ADCC).

In vitro wurde belegt, dass im Vergleich zu Krebszellen ohne HER2-Überexpression eine Trastuzumab-vermittelte ADCC vorzugsweise an HER2-überexprimierenden Krebszellen wirksam wird.

Nebenwirkungen

Sehr häufig:

  • kardiale Dysfunktion
  • Infusionsreaktionen
  • Hämatotoxizität (insbesondere Neutropenie)
  • Infektionen
  • unerwünschte pulmonale Nebenwirkungen.

Kontraindikation

  • Schwere Ruhedyspnoe

Schwangerschaft/Stillzeit

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung und 7 Monate danach eine effiziente Kontrazeption durchführen. Die Anwendung in der Schwangerschaft sollte vermieden werden, es sei denn, der potentielle Nutzen für die Mutter überwiegt die Risiken für den Fötus. Während und 7 Monate nach der Behandlung mit Trastuzumab sollte nicht gestillt werden.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
180288-69-1
Mittlere Halbwertszeit:
ca. 19.0 D
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