Ziprasidon

Ziprasidon ist ein atypisches Neuroleptikum (Antipsychotikum), das vor allem zur Behandlung der Schizophrenie sowie manischen Episoden angewendet wird. Der Wirkstoff blockiert u.a. postsynaptische Dopamin-D2-Rezeptoren, Serotonin-Rezeptoren und a1-Rezeptoren.

Anwendung

Anwendungsgebiete

  • Behandlung der Schizophrenie
  • Behandlung von manischen oder gemischten Episoden bis zu einem mäßigen Schweregrad bei bipolaren Störungen

Anwendungsform

  • Ziprasidon ist als Suspension zum Einnehmen, als Hartkapseln und als Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung auf dem deutschen Markt verfügbar.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkung)

Ziprasidon hat eine hohe Affinität zu Dopamin-Typ-D2-Rezeptoren und eine noch wesentlich höhere Affinität zu Serotonin-Typ-2A-(5HT2A)-Rezeptoren.

Der Wirkstoff zeigt eine mäßig ausgeprägte Affinität zu neuronalen Serotonin- und Noradrenalintransportern sowie Histamin-H1 und α1 Rezeptoren.

Pharmakokinetik

  • Nach oraler Mehrfachgabe von Ziprasidon zusammen mit Nahrung werden maximale Serumkonzentrationen typischerweise 6 bis 8 Stunden nach der Einnahme beobachtet.
  • Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt bei Einnahme zusammen mit Nahrung 60 Prozent.
  • Pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass die Bioverfügbarkeit von Ziprasidon bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme um bis zu 100 Prozent steigt.
  • Es wird deshalb empfohlen, Ziprasidon zusammen mit Nahrung einzunehmen.
  • Ziprasidon wird im Serum zu über 99 Prozent an Proteine gebunden.
  • Die mittlere terminale Halbwertszeit nach oraler Anwendung beträgt 6,6 Stunden.
  • Eine in-vivo-Studie lässt vermuten, dass die Umwandlung in S-Methyldihydroziprasidon den hauptsächlichen Metabolisierungsweg von Ziprasidon darstellt.
  • Eine oxidative Metabolisierung, die im Wesentlichen über CYP3A4 unter möglicher Beteiligung von CYP1A2 verläuft, ist ebenfalls beteiligt.
  • Die Elimination von S-Methyldihydroziprasidon erfolgt im Wesentlichen über die Faeces durch biliäre Sekretion und zu einem geringeren Anteil über einen durch CYP3A4 katalysierten Metabolismus.
  • Ziprasidonsulfoxid wird mittels renaler Sekretion und sekundärer Verstoffwechselung durch CYP3A4 ausgeschieden.

Nebenwirkungen

  • Die häufigsten Nebenwirkungen bei schizophrenen Patienten waren in klinischen Studien Sedierung und Akathisie.
  • Bei Patienten mit bipolarer Manie waren die häufigsten Nebenwirkungen Sedierung, Akathisie, extrapyramidale Störungen und Schwindelgefühl.

Die vollständigen Angaben zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen können der Fachinformation entnommen werden.

Wechselwirkungen

  • QT-Intervall verlängernde Arzneistoffe wie Antiarrhythmika der Klassen IA und III, Arsentrioxid, Halofantrin, Levomethadylacetat, Mesoridazin, Thioridazin, Pimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasetronmesilat, Mefloquin, Sertindol oder Cisaprid
  • andere zentral wirksame Arzneimitteln und Alkohol
  • Lithium ► Veränderungen der kardialen Reizleitung ► Risiko pharmakodynamischer Interaktionen einschließlich Herzrhythmusstörungen
  • Ketoconazol ► erhöhte Serumkonzentration von Ziprasidon
  • P-Glykoprotein-Hemmstoffe wie Verapamil, Makrolidantibiotika, Chinidin, Itraconazol und Ritonavir ► Plasmakonzentration von Ziprasidon kann erhöht werden
  • Carbamazepin ►Verringerung des Ziprasidon-Spiegels
  • serotonerge Arzneimitteln wie SSRI ► Serotoninsyndrom möglich (Verwirrtheit, Agitiertheit, Fieber, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Diarrhoe)

Die vollständigen Angaben zu möglichen Interaktionen finden Sie in der jeweiligen Fachinformation.

Kontraindikation

Ziprasidon darf nicht eingenommen werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • bekannter QT-Intervall-Verlängerung
  • angeborenem QT-Syndrom
  • kürzlich vorangegangener akuter Myokardinfarkt
  • nicht kompensierte Herzinsuffizienz
  • Herzrhythmusstörungen, die mit Antiarrhythmika der Klassen IA und III behandelt werden
  • gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, wie Antiarrhythmika der Klassen IA und III, Arsentrioxid, Halofantrin, Levomethadylacetat, Mesoridazin, Thioridazin, Pimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasetronmesilat, Mefloquin, Sertindol oder Cisaprid

Schwangerschaft/Stillzeit

  • Es liegen keine Studien bei schwangeren Frauen vor. Frauen im gebärfähigen Alter müssen daher angehalten werden, Ziprasidon nur unter ausreichendem Konzeptionsschutz einzunehmen.
  • Neugeborene, die während des dritten Trimenons der Schwangerschaft gegenüber Antipsychotika (einschließlich Ziprasidon) exponiert waren, sind durch Nebenwirkungen einschließlich extrapyramidaler Symptome und/oder Entzugserscheinungen gefährdet, deren Schwere und Dauer nach der Entbindung variieren können.
  • Es ist nicht bekannt, ob Ziprasidon in die Muttermilch übergeht. Patientinnen dürfen nicht stillen, wenn sie Ziprasidon einnehmen.

Hinweise

  • Ziprasidon verursacht dosisabhängig eine leichte bis mäßige Verlängerung des QT-Intervalls.
  • Ein malignes neuroleptisches Syndrom ist ein seltener, aber potenziell lebensbedrohlicher Symptomkomplex, der im Zusammenhang mit Neuroleptika, einschließlich Ziprasidon, beobachtet wurde. Die Behandlung des MNS muss ein sofortiges Absetzen aller Neuroleptika beinhalten.
  • Es besteht die Möglichkeit, dass Ziprasidon nach Langzeitbehandlung Spätdyskinesien oder andere extrapyramidale Syndrome auslöst ► Patienten mit bipolaren Störungen sind erfahrungsgemäß besonders anfällig für derartige Nebenwirkungen. Sie treten bei längerer Behandlungsdauer und zunehmendem Alter häufiger auf.
  • Wenn Anzeichen einer Spätdyskinesie auftreten, muss eine Dosisreduktion oder ein Absetzen von Ziprasidon in Erwägung gezogen werden.
  • Wie bei anderen Arzneimitteln, die antagonistisch auf Dopamin-D2-Rezeptoren wirken, kann Ziprasidon den Prolaktinspiegel erhöhen.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
146939-27-7
Molare Masse:
412.94 g·mol-1
Kindstoff(e):
Ziprasidon mesilat (CAS 185021-64-1), Ziprasidon hydrochlorid-1-Wasser (CAS 138982-67-9), Ziprasidon hydrochlorid (1:1) (CAS 122883-93-6), Ziprasidon sulfat-x-Wasser (CAS 1165647-81-3)

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 29.03.2017

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