Loratadin

Loratadin gehört zur Arzneistoffklasse der Antihistaminika und wird deshalb zur Therapie von allergischen Beschwerden wie Hautrötung, Juckreiz, Konjunktivitis und Rhinitis angewendet. Der Wirkstoff blockiert Histamin-H1-Rezeptoren, wodurch Histamin seine Effekte nicht mehr auslösen kann.

Indikation (Anwendung)

Anwendungsgebiete

  • symptomatische Therapie der allergischen Rhinitis und der chronischen, idiopathischen Urtikaria

Anwendungsform

  • Loratadin ist in Form von Tabletten auf dem deutschen Markt verfügbar und wird üblicherweise in einer Dosis von 10 mg angewendet.

Pharmakologie (Wirkung)

Pharmakodynamik

Loratadin ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Aktivität.

Der Wirkstoff gehört zu den Antihistaminika der 2. Generation, die aufgrund ihrer geringeren Lipophilie keine zentralen Nebenwirkungen verursachen sollten.

Pharmakokinetik

  • Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6.
  • Der Hauptmetabolit ist Desloratadin, welches pharmakologisch wirksam und zum großen Teil für die klinische Wirkung verantwortlich ist.
  • Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 1 bis 1,5 erreicht.
  • Loratadin ist weitgehend (97% bis 99%) und sein aktiver Metabolit mäßig (73% bis 76%) an Plasmaproteine gebunden.
  • Bei gesunden Probanden betragen die Verteilungs-Halbwertszeiten von Loratadin und seines aktiven Metaboliten im Plasma ungefähr 1 bzw. 2 Stunden.
  • Die mittleren Eliminations-Halbwertszeiten betragen bei gesunden erwachsenen Probanden 8,4 Stunden für Loratadin und 28 Stunden für den aktiven Metaboliten.
  • Innerhalb eines Zeitraums von 10 Tagen werden ca. 40% der Dosis über den Harn und ca. 42% über die Fäzes ausgeschieden und zwar hauptsächlich in Form konjugierter Metaboliten.
  • Die Bioverfügbarkeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten verhält sich proportional zur angewendeten Dosis.
  • Bei begleitender Nahrungsaufnahme kann sich die Resorption von Loratadin geringfügig verzögern, was jedoch keinen Einfluss auf die klinische Wirkung hat.

Nebenwirkung

Die häufigsten Nebenwirkungen über die häufiger als unter Placebo berichtet wurde, waren Schläfrigkeit (1,2%), Kopfschmerzen (0,6%), Appetitsteigerung (0,5%) und Schlaflosigkeit (0,1 %).

Interaktion (Wechselwirkung)

Kontraindikation und Anwendungsbeschränkung

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Loratadin

Wichtige Hinweise

Allgemein

  • Loratadin sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vorsichtig angewendet werden

Schwangerschaft

  • Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Loratadin  während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit

  • Loratadin und sein aktiver Metabolit gehen in die Muttermilch über, weshalb der Wirkstoff nicht in der Stillzeit angewendet werden sollte.

Untersuchungen

  • Die Behandlung mit Loratadin sollte mindestens 48 Stunden vor der Durchführung von Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.

Wirkstoff-Informationen

CAS-Nummer:
79794-75-5
Molare Masse:
382.89 g·mol-1