Aminoglykosid-Antibiotika

Aminoglykoside bzw. Aminoglykosid-Antibiotika sind eine heterogene Gruppe von Oligosaccharid-Antibiotika. Sie besitzen ein sehr breites Wirkungsspektrum. Sowohl gramnegative als auch grampositive Keime sind empfindlich.

Synonyme

Amnioglykoside

Anwendung

Bindehautentzündung Kind

Der Anwendungsschwerpunkt von Aminoglykosiden liegt bei Infektionen mit problematischen Erregern.

Wirkung

Aminoglykoside binden an die 166-r-RNA der 30s-Unterheit bakterieller Ribosomen. Sie induzieren die Anlagerung falscher Aminoacyl-tRNAs und stören somit die Translation. Die so erzeugten Nonsens-Proteine können vom Bakterium nicht verwendet werden. Das Bakterium stirbt ab. Die Aminoglykosid-Antibiotika wirken bakterizid.

Eigenschaften der Aminoglykosid-Antibiotika

Aminoglykoside sind sehr gut wasserlösliche Basen. Unter physiologischen Bedingungen liegen sie als Polykationen vor. Aufgrund ihrer polaren Eigenschaften passieren sie nur sehr langsam Membranen und werden nach oraler Gabe praktisch nicht resorbiert. Sie werden deshalb entweder parenteral oder topisch appliziert. Therapeutisch relevante Dosen werden nur in extrazellulären Flüssigkeiten erreicht. Die Nephro- und Ototoxizität der Aminoglykoside beruht auf ihrer starken Anreicherung in den extarzellulären Geweben.

Einteilung der Aminoglykosid-Gruppen

Es gibt folgende Gruppen von Aminoglykosid-Antibiotika:

Nebenwirkungen

  • Aminoglykoside diffundieren dosisabhängig in die Peri- und Endolymphe des Innenohres. Sie werden von dort erheblich langsamer eliminiert als aus dem Plasma und entfalten an dieser Stelle ihre zytotoxische Wirkung. Die Ototoxizität ist irreversibel, wenn die Medikation nicht sofort abgebrochen wird. Symptome sind Druckgefühl und Ohrensausen sowie ein bei hohen Frequenzen beginnender und zunächst nur audiometrisch nachweisbarer Verlust der Schallempfindlichkeit. Die Vestibularisschädigung äußert sich als Übelkeit, Schwindelgefühl und Gangunsicherheit.
  • nephrotoxische Potenz, sie kann durch Bestimmung des Serumkreatinins sowie eine Kontrolle der Aminoglykosidspiegel am Ende des Applikationsintervalls erkannt werden
  • neuromuskuläre Blockaden durch Hemmung der Acetylcholinfreisetzung bei Patienten mit Myasthenie und unter Therapie mit kurareähnlichen Substanzen
  • allergische Reaktionen kommen sowohl bei systemischer als auch – besonders häufig bei topischer Anwendung vor

Wechselwirkungen

  • erhöhtes Nebenwirkungsrisiko in Kombination mit anderennephrotoxischen Substanzen
  • Verstärkung neuromuskulärerblockierender Eigenschaften durch Muskelrelaxantien
  • Betalaktam-Antibiotika: Hohe Aminoglykosid-Konzentrationen können zu chemischen Veränderungen an den Betalaktamen führen und einen Wirkungsverlust verursachen. Deshalb sollte bei Kombination beide Substanzen zeitlich versetzt und örtlich versetzt gegeben werden, also mit separaten Infusionsleitungen.

Kontraindikation

Gravidität, bekannte Cochlearis- und Vestibularisschäden, Myasthenia gravis, lokale Applikation in den Gehörgang strikt kontraindiziert

Autor: Ellen Reifferscheid (Apothekerin)

Stand: 18.06.2018

Quelle:

Medizinische Chemie; Dieter Steinhilber, Manfred Schubert-Zsilavecz, Hermann J. Roth, 2. Auflage 2010

Arzneiverordnungen, Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft, 2009

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