Antiepileptika

Antiepileptika, auch Antikonvulsiva genannt, dienen der symptomatischen Behandlung verschiedener Epilepsieformen. Sie besitzen unterschiedliche Wirkungsmechanismen.

Synonyme

Antikonvulsiva

Anwendung

Synapse

Alle Substanzen hemmen die neuronale Erregbarkeit bzw. die Erregungsweiterleitung im zentralen Nervensystem (ZNS). Sie können an Ionenkanäle oder die damit verbundenen Neurotransmitter-Rezeptoren binden und so die Leitfähigkeit der Zellmembran verändern. Sie können aber auch die Konzentration von Neurotransmittern im Extrazelllulärraum verringern, indem sie deren Wiederaufnahme und Metabolisierung beeinflussen. Therapeutisch bedeutsam ist die Beeinflussung spannungsabhängiger Na+-Kanäle sowie die des GABAergen Systems. Einige Antiepileptika greifen gleichzeitig an mehreren Stellen an.

Welche Antiepileptika zum Einsatz kommen wird durch den Anfallstyp bestimmt.

Wirkung

Eine Reihe von Antiepileptika, wie z.B. Carbamazepin, Oxcarbazepin, Valproinsäure, Phenytoin und Lamotrigin wirken vorwiegend auf spannungsabhängige Na+-Kanäle. Valproat und Topiramat wirken nur zum Teil auf diese Art. Durch die Förderung der Inaktivierierung der Na+-Kanäle wird die Dauer des einzelnen Aktionspotentials und die Amplitude nicht beeinflusst. Die Fähigkeit der Neuronen Salven hochfrequenter Aktionspotentiale abzugeben wird verringert. Bei einer hohen Entladungsfrequenz ist deshalb die Wirkung dieser Antikonvulsiva deutlich ausgeprägter als bei einer niedrigen Entladungsfrequenz.

Bei der Entstehung von Absencen spielen die Ca2+-Kanäle vom T-Typ eine wesentliche Rolle. Ethosuximid und Mesuximid reduzieren die T-Typ-Ca2+-Ströme in den thalamokortikalen Neuronen. Je nach Membranpotenzial des Neurons wird durch sie die Ausbildung niedrigschwelliger Ca2+-Spikes verhindert, wodurch der Entstehung von Absencen entgegengewirkt wird.

Benzodiazepine (Clobazam, Clonazepam, Diazepam oder Lorazepam) und Barbiturate wie Phenobarbital sind allosterische Agonisten an GABAA - Rezeptoren. Sie lösen eine Hyperpolaristion der Zellmembran aus, was die Erregbarkeit der Zellen vermindert

Felbamat wirkt durch Blockierung der Glycin-Bindungsstelle des NMDA-Rezeptors. Gleichzeitig wirkt es auch hemmend auf die spannungsabhängigen Na+- und Ca2+-Kanälen und wirkt ähnlich wie die Barbiturate an GABAA - Rezeptoren.

Darüber hinaus gibt es noch andere Mechanismen der Wirkung von antikonvulsiven Substanzen. Manche beeinflussen die Kinetik der Neurotransmitter bzw. Neuromodulatoren, Vigabatrin z.B. wirkt hemmend auf die GABA-Transaminase und verzögert so den Abbau von GABA in Neuronen und Gliazellen. Vigabatrin erhöht durch Hemmung des vesikulären GABA-Transports außerdem die GABA-Konzentration im Gewebe.

Tiagabin blockiert die Aufnahme von GABA in Neuronen und Gliazellen.

Nebenwirkungen

Charakteristische Nebenwirkungen sind Schwindel, Müdigkeit und Ataxie, sie treten bei vielen Antikonvulsiva auf. Weitere Nebenwirkungen sind substanzspezifisch und bei den einzelnen Wirkstoffen nachzulesen.

Wechselwirkungen

Die Wechselwirkungen sind substanzspezifisch und bei den einzelnen Wirkstoffen nachzulesen.

Kontraindikation

Antiepileptika sind auch in der Schwangerschaft nicht kontraindiziert. Die Anwendung von Epileptika in der Schwangerschaft bedarf allerdings einer sorgfältigen Auswahl, da es anderenfalls zu Schädigungen des Kindes kommen kann. Weitere Informationen dazu finden Sie hier.

Wirkstoffe

Vorwiegend spannungsabhängige natriumkanäle blockierende Antiepileptika

Vorwiegend die Wirkung von GABA verstärkende Antiepileptika

  • Phenobarbital
  • Primidon
  • Benzodiazepine (Clobazam, Clonazepma, Diazepam, Lorazepam)
  • Vigabatrin
  • Tiagabin

Andere Antiepileptika mit weiteren Wirkungsmechanismen

Autor: Ellen Reifferscheid (Apothekerin)

Stand: 06.11.2019

Quelle:
  1. Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Menzel, Ruth "Mutschler Arzneimittelwirkungen", 10 Auflage 2013
     
  2. AkDÄ "Arzneiverordnungen", 22. Auflage 2009

 

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