Antigestagene

Antigestagene hemmen den periodischen Aufbau der Uterusschleimhaut und verhindern die Implantation der Blastozyste. Sie werden als Abortiva in der Frühschwangerschaft (bis 7. Woche) eingesetzt.Sie gehören zur Gruppe der Abortiva.

Inhaltsverzeichnis

Synonyme

Antiprogesteron, Progesteron-Rezeptorantagonisten

Anwendung

Schwangerschaftsabbruch

Das einzige derzeit zur Verfügung stehende Antigestagen Mifepriston wird als Abortivum in der Schwangerschaft bis zum 49. Tag eingesetzt, bei anschließender Einnahme eines Prostaglandins bis zum 63. Tag der Amenorrhoe. Bei Tod des Fetus in utero wird bei Patientinnen, bei denen Prostaglandine oder Oxytocin nicht verwendet werden können, ebenfalls Mifepriston zur Weheneinleitung eingesetzt.

Die mögliche Anwendung von Antigestagenen bei Myomen, Endometriose, zur Behandlung und Prävention hormonabhängiger Tumoren wie Mammakarzinomen und Meningeomen wird noch erforscht.

Wirkung

Bei der Einnahme in der Schwangerschaft kommt es innerhalb weniger Stunden zu einer Degeneration der Uterusschleimhaut und einer Störung der Plazentafunktion. Aufgrund der langen Halbwertszeit reicht eine einmalige Gabe von 600 mg Mifepriston aus. Um einen sicheren Schwangerschaftsabbruch zu gewährleisten wird allerdings nach 48 Stunden zusätzlich ein Prostaglandin, Sulproston, gegeben.

Mifepriston blockiert den Raum, den die Helix 12 des Progesteronrezeptors im aktivierten Rezeptorzustand einnimmt. Dadurch kann der Progesteronrezeptor seine aktive Konformation nicht mehr einnehmen.

Pharmakokinetik

Mifepriston, als bisher einziger zur Verfügung, wird zu 98% biliär eliminiert. Es besitzt eine Halwertszeit von 12-72 Stunden und eine Bioverfügbarkeit von 69%.

Nebenwirkungen

Als Nebenwirkungen können schwere Blutungen, Übelkeit, Erbrechen, starke Bauchschmerzen und Müdigkeit auftauchen.

Wechselwirkungen

Da das Antigestagen Mifepriston über das CYP3A4-Enzymsystem der Leber verstoffwechselt wird, ist es möglich, dass Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin und Grapefruitsaft seinen Metabolismus hemmen (erhöhte Serumwerte von Mifepriston). Außerdem können Rifampicin, Dexamethason, Johanniskraut und bestimmte Antikonvulsiva (Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepin) den Mifepriston-Metabolismus zur Senkung der Serumwerte von Mifepriston führen.

Kontraindikation

  • chronisches Nebennierenversagen
  • schweres, nicht therapeutisch kontrolliertes Asthma
  • angeborene Porphyrie
  • Schwangerschaft, die nicht durch eine Ultraschalluntersuchung bestätigt wurde
  • Schwangerschaftsdauer über 63 Tage
  • extrauterine Schwangerschaft

Wirkstoffe

Mifepriston

Autor: Ellen Reifferscheid (Apothekerin)

Stand: 20.02.2019

Quelle:

Steinhilber, Schubert, Zsilavecz, Roth "Medizinische Chemie", 2. Auflage 2010

Schwabe, Paffrath, Ludwig, Klauber "Arzneiverordnungsreport 2018"

Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Menzel, Ruth "Mutschler Arzneimittelwirkungen", 10 Auflage 2013

 

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