Antihistaminika

Antihistaminika sind Wirkstoffe, die die Wirkung des körpereigenen Botenstoffs Histamin abschwächen oder aufheben. Sie werden nach ihrer Selektivität für die unterschiedlichen Histaminrezeptoren in H1, H2, H3 und H4-Antihistaminika eingeteilt.Der Begriff Antihistaminika wird häufig auch als Synonym für die H1-Rezeptorenblocker verwendet.

Inhaltsverzeichnis

Synonyme

Histamin-Rezeptorantagonisten, Histamin-Rezeptorenblocker

Anwendung

Histaminrezeptoren

Die vielfältigen Wirkungen von Histamin werden durch die vier unterschiedlichen Histamin-Rezeptoren vermittelt. 

H1-Rezeptor-Antagonisten, wie Cetirizin, Loratadin, Diphenhydramin usw., werden bei allergischen Erkrankungen (Asthma, allergische Rhinitis, anaphylaktische Reaktionen) aber auch bei Schlafstörungen und Übelkeit eingesetzt. Siehe auch H1-Rezeptor-Antagonisten.

H2-Blocker, wie Cimetidin, Ranitidin oder Famotidin, werden zur Behandlung und Prophylaxe von Ulcus duodeni und Ulcus ventriculi (Magen- und Zwölffingerdarm-Geschwüren) eingesetzt. Siehe auch H2-Rezeptor-Antagonisten

H3 und H4-Blocker, wie Thioperamid,  werden noch nicht therapeutisch eingesetzt. Denkbare Einsatzgebiete sind Epilepsie und entzündlichen Erkrankungen.

Wirkung

Jeder Histaminrezeptor hat eine eigene physiologische und pharmazeutische Bedeutung. Deshalb werden die einzelnen Rezeptorenblocker auch unterschiedliche Wirkungen. Detaillierte Informationen finden Sie in den Wirkstoffgruppen H1-Rezeptorenblocker und H2-Rezeptorenblocker.

Rezeptor

Lokalisation

Effekt

Antagonisten

Indikationen

H1

Glatte Muskelzellen, Endothelzellen, ZNS, Herz

Kontraktion glatter Muskulatur, NO-Bildung, Erhöhung der Gefäßpermeabilität, Stimulation der Hormonsekretion, Calcium-Mobilisation

H1-Antihistaminika

Allergische Erkrankungen, Schlafstörungen, Übelkeit

H2

Parietalzellen des Magens, glatte Gefäßmuskelzellen, Suppressor-T-Zellen, Neutrophile, ZNS, Herz

Stimulation der Magensäureresekretion, Relaxation glatter Muskelzellen, Stimulation der Adenylcyclase, positive Inotropie und Chronotropie

H2-Blocker

Prophylaxe und Behandlung von Ulcus ventriculi, Ulcus duodeni

H3

ZNS, periphere Nerven (Herz, Lunge, GI-Trakt), Endothel, enterochromaffine Zellen

Blockade der Neurotransmitterfreisetzung, Blockade der Magensäureresekretion  spannungsabhängigen Ca 2+-Stromes in glatte Muskelzellen

Thioperamid

Epilepsie?

H4

Leukozyten

Intrazelluläre Ca2+ -Freisetzung, PLC-Aktivierung

Thioperamid

Entzündliche Erkrankungen?

 

Nebenwirkungen

Alle Informationen zu den Nebenwirkungen finden Sie direkt bei den beiden therapeutisch verwendeten Wirkstoffgruppen:

  • H1-Antihistaminika
  • H2-Blocker

Wechselwirkungen

Alle Informationen zu den Wechselwirkungen finden Sie direkt bei den beiden therapeutisch verwendeten Wirkstoffgruppen:

  • H1-Antihistaminika
  • H2-Blocker

Kontraindikation

Alle Informationen zu den Kontraindikationen finden Sie direkt bei den beiden therapeutisch verwendeten Wirkstoffgruppen:

  • H1-Antihistaminika
  • H2-Blocker

Autor: Ellen Reifferscheid (Apothekerin)

Stand: 05.03.2019

Quelle:

Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Menzel, Ruth "Mutschler Arzneimittelwirkungen", 10 Auflage 2013

Steinhilber, Schubert, Zsilavecz, Roth "Medizinische Chemie", 2. Auflage 2010

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