AT1-Antagonisten (Sartane)

Die AT1-Rezeptorantagonisten (Sartane) zählen zu den Antihypertensiva. Sie greifen wie die ACE-Hemmer in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System ein.

Inhaltsverzeichnis

Synonyme

Sartane, AT1-Rezeptorblocker, Angiotensin-Rezeptorblocker, Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonisten

Anwendung

AT1-Antagonisten (Sartane)

AT1-Antagonisten werden zur Therapie der Hypertonie eingesetzt.

Wirkung

Wirkmechanismus von Sartanen

Sartane gehört zur Klasse der AT1-Rezeptor-Antagonisten. Der Rezeptor wird auch Angiotensin-II-Rezeptor Subtyp 1 genannt. Angiotensin II ist ein potenter Vasokonstriktor, der an den AT1-Rezeptor bindet. Der AT1-Rezeptor gehört zur Klasse der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren.

Durch diese Bindung kommt es zu einer Vasokonstriktion und Freisetzung von Aldosteron. Angiotensin II stimuliert außerdem die Proliferation glatter Muskelzellen.
Sartane blockieren selektiv den AT1-Rezeptor und greifen somit am Ende der RAAS (Renin-Angiotensin-Aldosteron-System)-Kaskade an, wodurch eine antihypertensive Wirkung und eine Suppression der Plasma-Aldosteron-Konzentration ausgelöst werden.

Neben dem AT1-Rezeptor gibt es noch den AT2-Rezeptor, der positive kardiovaskuläre Effekte auslöst. Da Sartane selektiv an AT1-Rezeptoren binden, kann laut Theorie endogen produziertes Angiotensin II somit vermehrt mit dem AT2-Rezeptor interagieren und dadurch positive Effekte auslösen.

Vorteil gegenüber ACE-Inhibitoren

Sartane haben gegenüber ACE-Hemmern den Vorteil, dass durch Sie nicht die Bradykinin-Konzentration erhöht wird. Hierdurch kommt es unter der Therapie mit Sartanen u.a. nicht zu der Nebenwirkung trockener Reizhusten.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen, die unter einer Therapie mit AT1-Antagonisten auftreten können, zählen:

  • Schwindel
  • Hautausschläge
  • Orthostatische Dysregulation
  • Palpitationen
  • Angina-pectoris-Anfälle
  • Somnolenz
  • Obstipation
  • Schwächegefühl
  • Müdigkeit
  • Ödeme
  • Kopfschmerzen
  • Schlaflosigkeit
  • erhöhter Kalium-und Kreatininspiegel

Kontraindikation

Zu den Gegenanzeigen zählen:

  • Überempfindlichkeit gegen den jeweiligen Wirkstoff
  • zweites und drittes Schwangerschaftstrimester
  • schwere Einschränkung der Leberfunktion
  • gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion

Wirkstoffe

Die meisten Sartane werden in ihrer aktiven Form appliziert. Olmesartan und Candesartan sind hingegen Prodrugs, die nach oraler Aufnahme erst in ihre aktive Form umgewandelt werden.

Wirkstoffname

HWZ

tmax [h]

Candesartan

6-9

3-4

Eprosartan

5-9

1,5

Irbesartan

11-15

2

Losartan

2(6-9 aktiver Metabolit)

3-4

Olmesartan

11-15

2

Telmisartan

24

0,5-2

Valsartan

9

2

 

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 25.07.2018

Quelle:

Arzneiverordnungen in der Praxis, Fachinformationen

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