Azol-Antimykotika

Die Wirkstoffgruppe der Azol-Antimykotika umfasst Wirkstoffe, die zur Behandlung von Pilzinfektionen angewendet werden. Die Wirkstoffe können eingeteilt werden in lokal und systemisch wirksame Antimykotika.

Anwendung

Azol-Antimykotika werden zur Behandlung von systemischen und lokalen Pilzinfektionen angewendet.

Beispiele für oberflächliche kutane Mykosen sind:

  • Mykosen der Haut
  • Vaginalmykosen
  • Nagelmykosen (Onychomykose)
  • Mundsoor

Zu den systemischen Pilzinfektionen zählen u.a. invasive Candidamykosen oder Aspergillosen.

Wirkung

Azol-Antimykotika hemmen das Enzym Lanosterol-14α-Demethylase, das an der Synthese von Ergosterol beteiligt ist. Hierbei binder der Stickstoff des Heterozyklus an das Häm-Eisen des Targets. Falsche Sterole lagern sich dann in die Membran ein und stören deren normale Funktion und die Funktion membranständiger Enzyme wie z. B. der Chitinsynthetase, die für Zellwachstum und Teilung von Pilzen essenziell ist. Als Folge kommt es zum Absterben der Pilzzelle.

Nebenwirkungen

Unter der Behandlung mit Azol-Antimykotika kann es je nach Applikationsart zu unerwünschten Wirkungen kommen.bei dermaler Anwendung sind Hautreaktionen wie Juckreiz, Hautbrennen und Schmerzen am Applikationsort möglich. Bei systemischer Behandlung können Hautreaktionen, Kopfschmerzen, gastrointestinale Störungen und erhöhte Leberwerte auftreten.

Wechselwirkungen

Azol-Antimykotika besitzen ein ausgeprägtes Interaktionspotenzial. Hierbei spielen v.a. Interaktionen durch die Beeinflussung der CYP450-Enzyme eine große Rolle:  

  • Fluconazol: Starker Inhibitor von CYP2C9 und CYP2C19, mittelstarker Inhibitor von CYP3A4
  • Isavuconazol: Substrat von CYP3A4, mittelstarker Inhibitor von CYP3A4
  • Itraconazol: Substrat von CYP3A4, starker Inhibitor von CYP3A4
  • Posaconazol: Starker Inhibitor von CYP3A4
  • Voriconazol: Substrat von CYP2C19, mittelstarker Inhibitor von CYP2B6 und CYP2C9, starker Inhibitor von CYP3A4

Kontraindikation

Je nach Wirkstoff liegen unterschiedliche Kontraindikationen vor, die der jeweiligen Fachinformation entnommen werden können. Allgemein gilt jedoch, dass Azol-Antimykotika nicht bei Überempfindlichkeit gegen den jeweiligen Wirkstoff oder bei systemischer Anwendung in Kombination mit CYP450-Substraten, welche das QT-Intervall verlängern, angewendet werden dürfen.

Wirkstoffe

Das gemeinsame Strukturmerkmal der Azol-Antimykotika ist ein N-substituiertes Imidazol,Triazol oder Thiazol. Die Wirkstoffklassse wird eingeteilt in topisch wirksame und systemisch wirksame Antimykotika.

Topische Azol-Antimykotika

Systemische Azol-Antimykotika

Einteilung nach Struktur

Imidazole

Triazole

Thiazole

  •  Abafungin

Autor: Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 22.01.2019

Quelle:
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