Betablocker

Betablocker bzw. Beta-Rezeptoren-Blocker werden vor allem bei der Behandlung von Herzerkrankungen, aber auch bei Hyperthyreose, Phäochromozytom, Glaukom und als Migräneprophylaxe angewendet.

Synonyme

β-Adrenozeptorblocker, Betarezeptorenblocker, Beta-Adrenorezeptor-Antagonist

Anwendung

Betablocker Anwendung

Anwendungsgebiete

Wirkung

Wirkmechanismus

Wirkstoffe dieser Gruppe verdrängen Katecholamine von den Beta-Adrenozeptoren indem sie vornehmlich den Beta-1-Rezeptor, der sich bevorzugt in den Herzkranzgefäßen findet, blockieren.

Beta-Blocker vermindern:

  • die Herzfrequenz
  • die Kontraktilität
  • das Herzschlagvolumen
  • die Noradrenalinfreisetzung
  • den peripheren Gefäßwiderstand
  • die Reaktion auf Katecholamine unter Belastung
  • den venösen Rückfluss
Betablocker

Nebenwirkungen

Betablocker können auch an Beta-2-Rezeptoren der Lunge binden und so zu einer Bronchokonstriktion führen. Dementsprechend ist eine hohe Beta-1-Selektivität von Vorteil. Der Beta-1-selektivste Wirkstoff ist Bisoprolol. Weiterhin kann es zu einer verminderten Hautdurchblutung, Müdigkeit, Bradykardie, Kopfschmerzen, und Belastungsdyspnoe kommen. Es ist außerdem zu beachten, dass Betablocker die Symptome einer Hypoglykämie unterdrücken, da diese auf einer Adrenalinausschüttung beruhen.

Kontraindikation

Kontraindikation

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Betablocker
  • dekompensierte oder manifeste Herzinsuffizienz
  • kardiogener Schock
  • AV-Überleitungsstörungen
  • Sinuskopen-Syndrom
  • sinuatrialer Block
  • Bradykardie
  • Hypotonie
  • Azidose
  • Obstruktive Atemwegserkrankungen
  • periphere Durchblutungsstörungen
  • unbehandeltes Phäochromozytom
  • schlecht eingestellter Diabetes mellitus

Wirkstoffe

Unterscheidung der einzelnen Vertreter

Vertreter dieser Gruppe lassen sich u.a. aufgrund ihrer Selektivität zu den einzelnen Beta-Rezeptoren, ihrer Lipophilie, ihren membranstabilisierenden Eigenschaften und ihrer intrinsisch sympathomimetischen Aktivität unterschieden werden.Propranolol ist aufgrund seiner hohen Lipophilie ZNS-gängig und wird deshalb auch zur Behandlung von Angst eingesetzt werden. Carvedilol bewirkt neben seiner Betarezeptor-blockierenden Wirkung auch eine Blockade des α1-Adrenozeptors.

β-Rezeptoren-Affinität

WirkstoffAffinität
Bisoprololβ1>>β2
Carvedilolβ12
Metoprololβ12
Propranololβ12


Selektive Wirkstoffe

Nicht-selektive Wirkstoffe

Betablocker mit alpha1-Rezeptor-blockierenden Eigenschaften:

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 01.04.2017

Quelle:

Medizinische Chemie; Dieter Steinhilber, Manfred Schubert-Zsilavecz, Hermann J. Roth

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