Calciumkanalblocker

Calciumkanalblocker, auch Calciumblocker oder Calcium-Antagonisten genannt, werden bei verschiedenen Herzerkrankungen wie z.B. Hypertonie, koronarer Herzkrankheit und Herzrhythmusstörungen eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Synonyme

Calciumantagonist, Kalziumkanalblocker, Calciumkanalantagonist

Anwendung

Calciumkanalblocker

Calciumkanalblocker werden zur Therapie von Hypertonie und Angina pectoris angewendet.

Wirkung

Wirkmechanismus

Wirkstoffe dieser Gruppe hemmen den Einstrom von Ca2+-Ionen durch den langsamen spannungsabhängigen  L-Typ-Ca-Kanal. Hierdurch kommt es zu einer Abnahme des peripheren Gefäßwiderstands. An der glatten Gefäßmuskulatur führen sie zu einer Erniedrigung des Gefäßmuskeltonus und somit zur Vasodilatation. Am Herzen nimmt die Aktivität der Calcium-abhängigen Myosin-ATPase ab, wodurch auch der Sauerstoffbedarf abnimmt (v.a. bei Diltiazem u. Verapamil).

Da Calciumkanalantagonisten durch CYP3A4 metabolisiert werden, kann es unter Anwendung dieser Arzneistoffe zu Interaktionen mit Subtraten, Inhibitoren und Induktoren dieses Enzyymsystems kommen.

Unterscheidung

Verapamil u. Diltiazem wirken am AV-Knoten negativ dromotrop und  am Sinusknoten negativ chronotrop. Es handelt sich um kationisch amphiphile Substanzen
Nifedipin hat im Gegensatz zu Verapamil und Diltiazem in Konzentrationen, die eine ausgeprägte Hemmung an der glatten Gefäßmuskulatur auslösen den Herzmuskel nicht.

Nifedipin wirkt vor allem  im arteriellen System. Weiterhin liegt der Wirkstoff ungeladen vor, kann bei schnellfreisetzenden Präparaten zu einer Sympathikusaktivierung und somit zu einer reflektorischen Herzfrequenzsteigerung führen (hohe Inzidenz von Herzinfarkten).

Nebenwirkungen

Durch Dihydropyridine kann aufgrund der ausgelösten arteriolären Dilatation eine Ödembildung im Knochelbereich auftreten. Allergische Reaktionen, Hypotonie, Kopfschmerzen, Verstopfung und Gingivahyperplasie gehören außerdem zu den möglichen Nebenwirkungen.

Kontraindikation

Calciumkanalblocker sind kontraindiziert bei:

  • Hypotonie
  • Herzinsuffizienz (NYHA-Stadium III und IV)
  • instabile Angina pectoris
  • akuter Herzinfarkt
  • Schwangerschaft

Für Phenylalkylamine und Benzothiazepine auch: AV-Block und Vorhofflimmern

Wirkstoffe

Zu den Calciumkanalblockern zählen:

Phenylalkylamin

Benzothiazepin

Andere

Autor: Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin)

Stand: 01.04.2017

Quelle:

Medizinische Chemie; Dieter Steinhilber, Manfred Schubert-Zsilavecz, Hermann J. Roth

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