Carbapeneme

Carbapeneme sind Antibiotika aus der Gruppe der Betalaktame. Sie besitzen ein sehr breites Wirkungspektrum gegen die meisten grampositiven und gramnegativen Bakterien sowie Anaerobier. Carbapeneme unterscheiden sich von anderen Betalaktam-Antibiotika durch das Fehlen des Schwefelatoms im bizyklischen Ringsystem.

Anwendung

Carbapeneme

Die  zu den Betalaktam-Antibiotika gehörende Gruppe der Carbapeneme läßt sich aufgrund ihres Wirkungspektrums in zwei Gruppen unterteilen.

  • Zur Gruppe 1 gehören Imipinem (plus Cilastatin), Meropenem und Doripenem.
  • Zur Gruppe 2 gehört Ertapenem. Es weist im Gegensatz zu den Carbapenemen der Gruppe 1 keine Wirksamkeit gegen Enterokokken, Pseudomonas- und Acitenobacter-Spezies auf.

Carbapeneme sind sogenannte "Reserveantibiotika" dar. Sie stellen eine Alternative zu Antibiotika-Kombinationen dar, die zur Interventionstherapie schwerer oder lebensbedrohlicher bakterieller Infektionen eingesetzt werden. Dabei kann es sich auch um Mischinfektionen handeln. Solche Infektionen sind beispielsweise nosokomiale Pneumonien, komplizierte Harnwegsinfektionen oder intraabdominelle Infektionen. Gegen MRSA und E. faecium sind Carbapeneme allerdings unwirksam.

Anwendungshinweis

Carbapeneme sind nur parenteral verfügbar. Ihre Applikation erfolgt normalerweise als intravenöse Infusion. Das erste therapeutisch eingesetzte Derivat ist Imipenem. Imipinem wird immer mit dem Tubulusblocker Cilastatin kombiniert, da es anderenfalls zu rasch ausgeschieden wird.

Wirkung

Carbapeneme wirken wie alle Betalaktame auf den letzten Schritt der Peptidoglykan-Synthese, welche dem Aufbau der bakteriellen Zellwand dient. Durch Bindung an die Transpeptidase (PBP: penicillin-binding protein) können die fertigen Peptidoglykan-Monomere nicht mehr mit bereits bestehenden Peptidoglykanketten quervernetzt werden.

Bei der Zellteilung des Bakteriums kommt es durch die Instabilität der Membran zur Bildung eines nicht überlebensfähigen, zellwandlosen Sphaeroblasten. Carbapeneme wirken bakterizid.

Cave: Da Carbapeneme sehr breit wirksam sind, werden auch die Bakterien der physiologischen Flora, insbesondere der Rachen- und Darmflora, stark dezimiert, weshalb die Gefahr sekundäre Infektionen durch hochresistente Bakterienstämme bzw. Candida albicans oder andere Pilze zu beachten ist.

Meropenem und Imipinem unterscheiden sich nur unwesentlich in ihrem Wirkungsspektrum, während Ertapenem unwirksam gegen P. aeruginosa ist.

Pharmakokinetik

Die Carbapeneme der ersten Gruppe haben nur geringe Proteinbindung (bis zu 25%) und eine kurze Eliminationszeit. Ertapenem wird hingegen zu mehr als 90 % an Proteine gebunden und weist dadurch eine deutlich längere Halbwertszeit auf.

Carbapenem werden vorwiegend renal ausgeschieden, teilweise in metabolisierter Form. Eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz ist deshalb auf jeden Fall notwendig.

Nebenwirkungen

Wie andere Betalactam-Antibiotika sind auch bei den Carbapenem folgende Nebenwirkungen zu finden

  • Übelkeit
  • Diarrhö
  • Leberenzyme erhöht
  • Pruritus
  • Hautausschlag.
  • Phlebitis
  • Hämostasestörungen
  • Potenzielle Neurotoxizität

Eine Kreuzallergie zu Penicillinen ist selten. Bei der Gabe von Carbapenemen kommt es häufig zu oralen Candidosen und mykotischen Infektionen der Vulva.

Eine dosisabhängige epileptogene Wirkung tritt besonders häufig bei Imipenem und bei gleichzeitiger Gabe von Ganciclovir bzw. Theophyllin auf, weshalb diese Kombination zu vermeiden ist.

Wechselwirkungen

Probenecid vermindert die renale Clearance der Carbapeneme durch Hemmung der tubulären Sekretion. Carbapenem senken die Valproinsäurespiegel unter Umständen bis unter den therapeutischen Bereich.

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegenüber den jeweiligen Wirk- und Hilfsstoffen

Alternativen

Penicilline in Kombination mit Betalaktamasehemmer

Wirkstoffe

In der folgenden Tabelle finden Sie zu den Carbapenemen gehörige Wirkstoffe, der Halbwertszeit (HWZ) und mittlere Tagesdosen:

Wirkstoff

HWZ

Mittlere Tagesdosis

Imipenem(plus Cilastatin)

1 h

2-3 g i.v.

Meropenem

1 h

1,5 – 3 g i.v.

Doripenem

1 h

1,5 g( – 3 g) i.v.

Ertapenem

4 h

1 g i.v.

 

Autor: Ellen Reifferscheid (Apothekerin)

Stand: 13.06.2019

Quelle:

Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Menzel, Ruth "Mutschler Arzneimittelwirkungen", 10. Auflage 2013

Medizinische Chemie; Dieter Steinhilber, Manfred Schubert-Zsilavecz, Hermann J. Roth, 2. Auflage 2010

Arzneiverordnungen, Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft, 2009

 

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