Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERM)

Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERM) werden zur Behandlung von Brustkrebs und Osteoporose bei Frauen und zur Behandlung der Gynäkomastie bei Männern eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERM) gehören zur Gruppe der Antiöstrogene. Sie wirken agonistisch, partialagonistisch oder auch antagonistisch an verschiedenen Geweben und Zellen. Dadurch haben die Wirkstoffe unterschiedliche Indikationen:

  • Bazedoxifen zur Therapie und Prophylaxe der postmenopausalen Osteoporose
  • Clomifen zur Anwendung bei Infertilität und Kinderwunsch
  • Lasofoxifen zur Therapie und Prophylaxe der postmenopausalen Osteoporose, in Deutschland nicht zugelassen
  • Ospemifen zur Behandlung der Vaginalatrophie und Dyspareunie, in Deutschland nicht zugelassen
  • Ormeloxifen zur Schwangerschaftsverhütung, in Deutschland nicht zugelassen
  • Raloxifen zur Therapie und Prophylaxe der postmenopausalen Osteoporose
  • Tamoxifen zur Behandlung eines hormonabhängigen Mammakarzinoms
  • Toremifen zur Therapie des Mammakarzinoms nach der Menopause

Wirkung

SERM binden an die gleiche Bindungstelle am Estrogenrezeptor wir die Agonisten. SERM unterscheiden sich von den auf alle Organe agonistisch wirkenden Estrogenen und den Antiöstrogenen dadurch, dass sie substanzspezifisch nur einen Teil der Estrogenwirkung auslösen und andere unterdrücken, sind sie also Partialagonisten. Die Wirkung der SERm soll auf folgenden Faktoren beruhen:

  • Unterschiedliche Affinität zu den beiden Estrogenrezeptor-Subtypen α und β
  • Unterschiedliche Ligand-Estrogenrezeptor-Komplex-Struktur
  • SERM-Estrogenrezeptor-Komplexe binden nicht an alle Estrogen-Response-Elemente gleichermaßer. So kodiert z.B. ein von Raloxifen aktiviertes Gen für TGF- β, den Transformierenden Wachstumsfaktor- β

Raloxifen, das selektiv den Knochenabbau hemmt, induziert im Gegensatz zu Tamoxifen keine Endometriumhyperplasie.

Tamoxifen, das zur adjuvanten Therapie nach Primärbehandlung des Mammakarzinoms eingesetzt wird

Auch einige estrogene Bestandteile von Phytopharmaka, wie Genistein-, Daidzein-Glykoside der Sojabohne, Coumestrol aus Rotklee oder Luzerne und Hopfenflavone) sind als SERM einzustufen, auch wenn ihre aktiven Komponenten noch nicht genau beschrieben wurden.

Nebenwirkungen

siehe Nebenwirkungen der einzelnen Wirkstoffe

Wechselwirkungen

siehe Wechselwirkungen der einzelnen Wirkstoffe

Kontraindikation

Raloxifen ist bei thromboebolischen Ereignissen in der Vorgeschichte kontraindiziert.

Wirkstoffe

  • Bazedoxifen
  • Clomifen
  • Lasofoxifen
  • Raloxifen
  • Tamoxifen
  • Toremifen

Auf dem deutschen Markt erhältlich sind derzeit nur Clomifen, Raloxifen und Tamoxifen.

Autor: Ellen Reifferscheid (Apothekerin)

Stand: 16.07.2019

Quelle:

Steinhilber, Schubert, Zsilavecz, Roth "Medizinische Chemie", 2. Auflage 2010

Schwabe, Paffrath, Ludwig, Klauber "Arzneiverordnungsreport 2018"

Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Menzel, Ruth "Mutschler Arzneimittelwirkungen", 10 Auflage 2013

 

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