Sulfonylharnstoffe

Sulfonylharnstoffe gehören zu den insulinotropen oralen Antidiabetika. Sie werden bei Typ-2-Diabetes eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Anwendung

Diabetes - Zucker

Sulfonylharnstoffe setzen Insulin aus den B-Zellen frei und wirken deshalb nur, wenn die körpereigene Insulinproduktion wenigstens noch teilweise funktioniert. Sie werden bei Typ-2-Diabetes eingesetzt. Wurde das in der Bauchspeicheldrüse gespeicherte Insulin freigesetzt, kann erst nach einer gewissen Latenz eine neue Sekretion von Insulin erfolgen. Das ist auch der Grund, warum der Plasmahalbwertszeit von Sulfonylharnstoffen nicht die gleiche Bedeutung zukommt, die diese für andere Arzneistoffe hat. Strukturell leiten sich die Sulfonylharnstoffe von den antibakteriell wirksamen Sulfonamiden ab. Das erste im Handel erhältliche orale Sulfonylharnstoff-Präparat Carbutamid hatte noch viele Eigenschaften eines klassischen Sulfonamids. Es ist heute nicht mehr im Handel.

Dosierung

Sulfonylharnstoffe werden in der Regel einmal morgens zum Frühstück eingenommen.
 

WirkstoffTagesdosis
Carbutamid500-1.500 mg
Tolbutamid500-1.500 mg
Glibenclamid3,5–10, 5 mg
Glimepirid1-6 mg
Gliquidon15-120 mg

 

Wirkung

Sulfonylharnstoffe blockieren die Kaliumkanäle der B-Zellen (K+ ATP - Kanäle). Die Kaliumpermeabilität und das Membranruhepotenzial der B-Zellen nehmen dadurch ab, die Calciumkanäle öffnen sich und die Calciumionen-Konzentration innerhalb der B-Zellen erhöht sich. Es kommt so zu einer gesteigerten Exozytose von Insulin.

Sulfonylharnstoffe werden nach oraler Gabe relativ schnell und gut resorbiert. Eine Ausnahme stellt Glibenclamid dar, dessen Bioverfügbarkeit in Abhängigkeit von der galenischen Formulierung zwischen 50 und 90% variiert.

Sulfonylharnstoffe liegen im Plasma zu einem großen Teil an Eiweiß gebunden vor.

Nebenwirkungen

Gastrointestinale Beschwerden und allergische Reaktionen sind unerwünschte Wirkungen von Sulfonylharnstoffen. Selten kommt es zu Leukopenie oder Thrombozytopenie.

Wie nach Insulininjektionen sind auch bei Sulfonylharnstoffen hypoglykämische Zustände möglich, die Gefahr ist bei stark und lang wirksamen Präparaten besonders groß, bei Glibenclamid wird dies relativ häufig in der Anfangsphase beschrieben. Durch das freigesetzte Insulin kommt es zur Appetitsteigerung.

Wechselwirkungen

Die blutzuckersenkende Wirkung wird durch Cumarin-Derivate, Beta-Adrenorezeptorblocker, Chloramphenicol, Cyclophosphamid-Zytostatika, Phenylbutazon, Salicylate, Sulfonamide und Tetrazycline verstärkt.

Glucocorticoide, Saluretika, Schilddrüsenhormone und Sympathomimetika vermindern die blutzuckersenkende Wirkung.

Kontraindikation

  • Typ-1-Diabetes
  • starke Acetonurie
  • diabetisches Präkoma und Koma
  • schwere Nierenfunktionsstörungen
  • Stoffwechselentgleisungen im Verlauf von Infektionen, Operationen oder anderen Belastungen, die eine gute Einstellung des Diabetes erfordern
  • Schwangerschaft und Stillzeit

Wirkstoffe

Noch im deutschen Markt befindliche Wirkstoffe:

  • Glibenclamid
  • Glimepirid
  • Gliquidon

Autor: Ellen Reifferscheid

Stand: 23.07.2019

Quelle:

Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Menzel, Ruth "Mutschler Arzneimittelwirkungen", 10 Auflage 2013

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