Triptane

Triptane sind selektive 5-Hydroxytryptamin-Rezeptoragonisten (5-HT1B- und 5-HT1D-Typ), die vor allem bei Migräneanfällen ihre Anwendung finden. Sie wirken dabei nicht nur gegen die Kopfschmerzen, sondern auch gegen die Begleitsymptome der Migräne wie Übelkeit, Erbrechen sowie Lärm- und Lichtempfindlichkeit.

Inhaltsverzeichnis

Synonyme

5-HT1-Rezeptoragonisten

Anwendung

Kopfschmerzen

Triptane werden in folgenden Indikationen angewendet:

Triptane sollten bei den ersten Anzeichen einer Migräneattacke möglichst frühzeitig (jedoch nicht prophylaktisch) eingenommen werden. Oftmals ist eine Tablette ausreichend, um den Migräneanfall zu stoppen. Bei anderen Kopfschmerzen helfen die Substanzen dieser Wirkstoffgruppe nicht.

Wirkung

Triptane stimulieren Serotonin (5-Hydroxytryptamin)-Rezeptoren, die bei der Entstehung einer Migräne eine wichtige Rolle einnehmen. Nach heutigem Kenntnisstand sind bei einer Migräneattacke die Blutgefäße im Gehirn aufgrund eines Serotonin-Ungleichgewichts erweitert. Die Aktivierung von 5-HT1B-Rezeptoren durch ein Triptan veranlasst eine Verengung der erweiterten Blutgefäße in der Hirnhaut. Darüber hinaus werden 5-HT1D-Rezeptoren aktiviert, die dann die Freisetzung von entzündungsfördernden Neuropeptiden aus sensorischen Nervenendigungen in Blutgefäßen der Hirnhaut und die Schmerzweiterleitung im trigeminalen System inhibieren.

Da auch Koronararterien 5-HT1B-Rezeptoren besitzen, die nach Stimulation eine Kontraktion der entsprechenden Gefäße verursachen, sind Triptane bei koronarer Herzkrankheit kontraindiziert.

Die einzelnen Substanzen dieser Gruppe unterscheiden sich hinsichtlich ihrer Wirkstärke und des Zeitpunktes ihres Wirkeintritts.

Die längste Halbwertzeit hat Frovatriptan (26 Stunden), das durch eine besonders lange klinische Wirkdauer ausgezeichnet ist.

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen können unter der Therapie mit Triptanen auftreten:

  • Müdigkeit
  • Schwindel
  • Schwere- und Schwächegefühl
  • Engegefühl in der Brust
  • Medikamenteninduzierter Dauerkopfschmerz (insbesondere bei häufiger Gabe).

Insgesamt sind die Substanzen dieser Wirkstoffgruppe gut verträglich.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind relativ selten.

Einige Triptane (Sumatriptan, Rizatriptan und Zolmitriptan) werden, wie das Serotonin auch, durch Monoaminoxidase A (MAO-A) abgebaut. Die gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern (z. B. Moclobemid) kann daher die Plasmaspiegel dieser Substanzen erhöhen.

Andere Triptane wie z. B. das in Deutschland frei verkäufliche Naratriptan werden durch MAO nicht verändert.

Viele Triptane sind Substrate des Cytochrom P450-Systems und fungieren darüber hinaus als Inhibitoren von CYP-Enzymen. Folglich sollte bei Patienten, die auch mit Substraten bzw. Inhibitoren/Induktoren der relevanten CYP-Enzyme behandelt werden, die Möglichkeit von Wechselwirkungen in Betracht gezogen werden.

Das Risiko des Auftretens eines Serotonin-Syndroms kann in Kombination mit anderen Arzneistoffen wie z. B. Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer und Johanniskrautpräparate erhöht sein.

5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten können die Resorption anderer Arzneimittel verzögern.

Kontraindikation

Die Anwendung von Triptanen ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
  • Koronare Herzkrankheit
  • Herzinfarkt, Schlaganfall, andere Gefäßerkrankungen
  • Mittelschwere bis schwere Hypertonie sowie unkontrollierte leichte Hypertonie
  • Leber- oder Niereninsuffizienz
  • Gleichzeitige Anwendung von Ergotamin, Ergotaminderivaten oder anderen 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten.

Sumatriptan und Rizatriptan dürfen nicht zusammen mit MAO-Hemmern und nicht innerhalb von zwei Wochen nach Abbruch einer Therapie mit MAO-Hemmern angewendet werden.
Vollständige Vorsichtsmaßnahmen finden sich in den Fachinformationen der einzelnen Vertreter.

Alternativen

Folgende Alternativen zur Triptan-Therapie sind möglich:

Wirkstoffe

Zu den Triptanen gehören folgende Wirkstoffe:

Hinweise

Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

Autor: Dr. Daniela Leopoldt (Pharmazeutin)

Stand: 04.01.2019

Quelle:
  1. Aktories K. et al., Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 2017, 12. Auflage
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